Pomozite razvoju web mjesta, dijelite članak s prijateljima!
Danas se adrenomimetički agensi široko koriste u farmakologiji za liječenje bolesti kardiovaskularnog, respiratornog i gastrointestinalnog sustava. Biološke ili sintetske tvari koje uzrokuju stimulaciju alfa i beta receptora, imaju značajan utjecaj na sve glavne procese u tijelu.
Što je adrenomimetika
Tijelo sadrži alfa i beta receptore, koji se nalaze u svim organima i tkivima tijela i predstavljaju posebne proteinske molekule na staničnim membranama. Izloženost tim strukturama uzrokuje različite terapijske i, u određenim okolnostima, toksične učinke. Lijekovi iz adrenomimetičke skupine (od latinskog adrenomimeticum) su tvari, agonisti adrenergijskog receptora, koji imaju stimulirajući učinak na njih. Reakcija ovih agensa sa svakom od molekula su složeni biokemijski mehanizmi.
Kada se stimuliraju receptori, dolazi do spazma ili dilatacije krvnih žila, promjene u sekreciji sluzi, podražljivosti i vodljivosti u funkcionalnim mišićnim i živčanim vlaknima. Osim toga, adrenergički stimulansi mogu ubrzati ili usporiti metaboličke, metaboličke procese. Terapijski učinci posredovani djelovanjem tih tvari su različiti i ovise o tipu receptora koji se stimulira u ovom konkretnom slučaju.
Klasifikacija adrenomimetika
Svi alfa i beta adrenomimetici na mehanizmu djelovanja na sinapse su podijeljeni u tvari izravnog, neizravnog i mješovitog djelovanja:
|
Vrsta lijeka |
Načelo djelovanja |
Primjeri lijekova |
|---|---|---|
|
Selektivni (izravni) adrenomimetici |
Adrenomimetici s izravnim djelovanjem sadrže agoniste adrenoreceptora koji djeluju na postsinaptičku membranu na način sličan endogenim kateholaminima (adrenalin i noradrenalin). |
Mezaton, dopamin, adrenalin, noradrenalin. |
|
Neselektivni (neizravni) ili simpatomimetici |
Neselektivna sredstva djeluju na vezikule presinaptičke adrenoreceptorske membrane, povećavajući sintezu prirodnih medijatora u njoj. Dodatno, adrenomimetički učinak ovih agenasa je posljedica njihove osobine da smanjuju odlaganje kateholamina i da inhibiraju njihovo aktivno ponavljanje. |
Efidrin, fenamin, naftizin, tiramin, kokain, pargilin, entakapon, sidnofen. |
|
Mješovita akcija |
Miješani lijekovi su i agonisti adrenoreceptora i medijatori oslobađanja endogenih kateholamina u α i β receptorima. |
Fenilefrin, Metazon, noradrenalin, adrenalin. |
Alfa adrenomimetici
Lijekovi alfa-adrenomimetičke skupine zastupljeni su tvarima koje djeluju na alfa-adrenoreceptore. One su i selektivne i neselektivne. Prva skupina lijekova uključuje Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, itd. Ovi lijekovi imaju snažan anti-šok učinak zbog povećanja žilnog tonusa, spazam malih kapilara i arterija, dakle, oni su propisani za hipotenziju, kolaps različitih etiologija.
Indikacije za uporabu
Stimulanti alfa receptora naznačeni su za uporabu u sljedećim slučajevima:
- Akutna vaskularna insuficijencija infektivne ili toksične etiologije s teškom hipotenzijom. U tim slučajevima, norepinefrin ili mezaton se koristi intravenozno; Efedrin intramuskularno.
- Zatajenje srca. U ovom slučaju potrebno je u šupljinu lijeve klijetke uvesti otopinu adrenalina.
- Napad bronhijalne astme. Ako je potrebno, intravenski adrenalin ili efedrin.
- Upalne lezije sluznice nosa ili očiju (alergijski rinitis, glaukom). Lokalno kapi otopina naftizina ili galazolina.
- Hipoglikemična koma. Kako bi ubrzali glikogenolizu i povećali koncentraciju glukoze u krvi, otopina epinefrina primjenjuje se intramuskularno zajedno s glukozom.
Mehanizam djelovanja
Kada se daju tijelu, alfa-adrenomimetici se vežu za postsinaptičke receptore, uzrokujući smanjenje vlakana glatkih mišića, sužavanje lumena krvnih žila, povećanje krvnog tlaka, smanjenje izlučivanja žlijezda u bronhima, nazalnu šupljinu i širenje bronha. Prodirući kroz hematoencefalnu barijeru mozga, oni smanjuju oslobađanje neurotransmitera u sinoptičku jaz.
pripravci
Svi lijekovi alfa-adrenergičke skupine imaju slične učinke, ali se razlikuju po snazi i trajanju učinaka na tijelo. Saznajte više o glavnim značajkama najpopularnijih lijekova u ovoj grupi:
|
Ime lijeka |
Farmakološko djelovanje |
Indikacije za uporabu |
kontraindikacije |
Naknade za lijekove |
Nedostaci lijekova |
|---|---|---|---|---|---|
|
metildopa |
Lijek ima izravan utjecaj na središnje mehanizme regulacije krvnog tlaka. |
Hipertenzija blaga ili umjerena težina |
Akutne i kronične patologije jetre, bubrega, individualna preosjetljivost na sastojke lijeka, akutni poremećaji cerebralne ili koronarne cirkulacije. |
Brzo djelovanje nakon gutanja. |
Hepatotoksični učinak, mogućnost razvoja kolapsa ili šoka u slučaju nepoštivanja preporučene doze. |
|
klonidin |
Antihipertenzivno sredstvo. Oslabljuje ton arterija malog i srednjeg kalibra. |
Hipertenzivne krize, arterijska hipertenzija. |
Hipotenzija, dob djece do 18 godina, razdoblje trudnoće i dojenja, nedostatak funkcioniranja jetre i bubrega. |
Brzo djelovanje |
Visok rizik od nuspojava. |
|
guanfacine |
Antihipertenziv, smanjuje broj otkucaja srca i srčani volumen. |
Hipertenzivna srčana bolest. |
Infarkt miokarda, cerebrovaskularni incident, ateroskleroza, djeca mlađa od 12 godina, trudnoća. |
Prikladno za dugotrajno liječenje, ublažavanje hipertenzivnih kriza. |
Nespojivost s mnogim drugim lijekovima. |
|
Katapresan |
Lijek ima izražen hipotenzivni učinak, smanjuje broj otkucaja srca, količinu srčanog volumena. |
Arterijska hipertenzija. |
Ateroskleroza cerebralnih žila, depresija, atrioventrikularni blok, sindrom bolesnog sinusa, djeca mlađa od 13 godina. |
Pogodan za dugotrajno liječenje. |
Ako se ne slijedi režim doziranja, on ima hepatotoksični učinak. |
|
dopegit |
Antihipertenzivni lijek utječe na središnje mehanizme regulacije krvnog tlaka. |
Hipertenzivna srčana bolest. |
Šećerna bolest tipa 1, epilepsija, neurološki poremećaji, trudnoća i dojenje. |
Pogodno za ublažavanje hipertenzivnih kriza. |
Visok rizik od nuspojava. |
|
naftizin |
Lijek sužava žile u nosnim prolazima, ublažava oticanje, hiperemiju sluznice. |
Rinitis, sinusitis, laringitis, nazalno krvarenje, alergijski rinitis. |
Šećerna bolest, preosjetljivost na komponente naftizina, tahikardija, djeca do jedne godine starosti. |
Brzo djelovanje |
To je ovisnost, visok rizik od razvoja alergijske reakcije. |
|
galazolin |
Lijek sužava krvne žile sluznice nosnih prolaza, smanjuje crvenilo, oticanje i količinu sekreta sluzi. |
Akutni rinitis, otitis, sinusitis. |
Atrofični rinitis, povećani intraokularni tlak, glaukom zatvaranja kuta, hipertenzija, ateroskleroza, endokrine bolesti. |
Nije zarazna, prikladna za dugotrajnu uporabu. |
Veliki broj kontraindikacija za uporabu. |
|
ksilometazolin |
Uklanja oticanje nosne sluznice, obnavlja prohodnost nosnih prolaza. |
Akutne respiratorne bolesti, alergijski rinitis, otitis media, priprema za dijagnostičke mjere. |
Glaukom, atrofični rinitis, šećerna bolest, tirotoksikoza. |
Produženo djelovanje (do 12 sati), svestranost. |
Nije prikladno za dulju uporabu, zarazna. |
|
Vizinu |
Ima vazokonstriktorni učinak, eliminira edeme tkiva. |
Hipreremija, oteklina konjunktive. |
Djeca do dvije godine, individualna netolerancija na sastojke lijeka. |
Univerzalnost uporabe, mali broj kontraindikacija za uporabu. |
Može biti zarazna. |
|
Metazon |
Lijek ima antialergijske, anti-šok i anti-toksične učinke. |
Premedikacija prije operacija, intoksikacija, akutne alergijske reakcije, kolaps, šok (u fazi dekompenzacije). |
Djeca do 15 godina, aterosklerotska vaskularna bolest, kronični hepatitis, razdoblje trudnoće i dojenja. |
Brzo djelovanje, širok raspon primjena. |
Veliki broj kontraindikacija. |
|
Etilefrin |
Vazokonstriktor dugog djelovanja. |
Hipotonična stanja, šok (u fazi kompenzacije ili subkompenzacije), kolaps. |
Hipertenzija, aterosklerotska vaskularna bolest. |
Spora i duga akcija. |
Nije prikladno za zaustavljanje izvanrednih stanja. |
|
midodrin |
Lijek ima vazokonstriktor, hipertenzivni učinak. |
Hipotenzija, poremećaj sfinktera mokraćnog mjehura, ortostatska hipertenzija, kolaps. |
Glaukom zatvaranja kuta, vaskularne bolesti, patologije endokrinog sustava, trudnoća, adenom prostate. |
Lijek je pogodan za ublažavanje akutnih stanja. |
Nemogućnost korištenja tijekom trudnoće. |
Beta adrenomimetici
Beta-adrenoreceptori nalaze se u bronhijama, maternici, skeletnim i glatkim mišićima. Skupina beta-adrenergičkih lijekova uključuje lijekove koji pobuđuju beta-adrenergičke receptore. Među njima su selektivna i neselektivna farmakološka sredstva. Kao rezultat djelovanja ovih lijekova aktivira se membranski enzim adenilat ciklaza, povećava se količina intracelularnog kalcija.
Lijekovi koji se koriste u bradikardiji, atrioventrikularnom bloku, jer povećati snagu i učestalost kontrakcija srca, povećati krvni tlak, opustiti glatke mišiće bronha. Beta adrenomimetici uzrokuju sljedeće učinke:
- poboljšanje bronhijalne i srčane provodljivosti;
- ubrzavanje procesa glikogenolize u mišićima i jetri;
- smanjeni ton miometrija;
- povećanje brzine otkucaja srca;
- poboljšati opskrbu krvi unutarnjim organima;
- opuštanje zidova krvnih žila.
Indikacije za uporabu
Lijekovi iz skupine beta-adrenomimetika propisuju se u sljedećim slučajevima:
- Bronhospazam. Da biste uklonili napad, provedite inhalaciju isadrina ili salbutamola.
- Opasnost od prestanka trudnoće. S početkom pobačaja, lijekovi Fenoterol i Terbutaline prikazani su intravenski u kapi ili struji.
- Atrioventrikularni blok srca, akutno zatajenje srca. Prikazana je upotreba dopamina i dobutamina.
Mehanizam djelovanja
Terapeutski učinak lijekova ove skupine posljedica je stimulacije beta-receptora, što dovodi do bronhodilatacijskih, tokoletičkih i inotropnih učinaka. Osim toga, beta-adrenomimetički agensi (na primjer, levosalbutamol ili norepinefrin) smanjuju oslobađanje upalnih medijatora mastocitima, bazofilima i povećavaju volumen plime i oseke, zbog ekspanzije lumena bronhija.
pripravci
Farmakološka sredstva beta-adrenergičke skupine učinkovito se koriste za liječenje akutnog respiratornog i srčanog zatajenja, uz prijetnju preranog poroda. Tablica prikazuje karakteristike lijekova koji se često koriste za terapiju lijekovima:
|
Ime lijeka |
Farmakološko djelovanje |
Indikacije za uporabu |
kontraindikacije |
Naknade za lijekove |
Nedostaci lijekova |
|---|---|---|---|---|---|
|
ortsiprenalin |
Lijek ima tokolitički, anti-astmatični, bronhilitički učinak. |
Opstruktivni bronhitis, bronhijalna astma, pojačani tonus miometrija. |
Tahiaritmija, koronarna bolest srca, glaukom. |
Širok raspon primjena. |
Lijek nije pogodan za dugotrajno liječenje. |
|
dobutamin |
Snažan kardiotonički učinak. |
Akutni infarkt miokarda, kardiogeni šok, zastoj srca, dekompenzirani stadij zatajenja srca, hipovolemija. |
Srčana tamponada, aortna stenoza. |
Dobutamin je učinkovit za oživljavanje. |
Velik broj nuspojava, smrt je moguća sa značajnim viškom dnevne doze lijeka. |
|
salmeterol |
Lijek pomaže da se opustite glatke mišiće bronha, inhibira izlučivanje histamina. |
Kronični bronhitis, bronhijalna astma. |
Preosjetljivost na sastojke salmeterola. |
Lijek se preporučuje za dugoročno liječenje, mali broj kontraindikacija. |
Visok rizik od nuspojava. |
|
Volmaks |
Lijek ima brokhodilatiruyuschee i tocolytic učinke. |
Prevencija bronhospazma, akutnog opstruktivnog bronhitisa, plućnog emfizema, prijetnje preranog rođenja, kronične opstruktivne plućne bolesti. |
Arterijska hipertenzija, trudnoća (prvo tromjesečje), zatajenje srca, aritmija, atrioventrikularni blok. |
Brzo djelovanje |
Ne preporučuje se za dulju uporabu. |
|
alupenta |
Lijek ima izražen bronhodilatni učinak. |
Bronhijalna astma, emfizem, opstruktivni bronhitis. |
Tahiaritmija, akutni infarkt miokarda, tirotoksikoza, dijabetes melitus. |
Alupent se uspješno koristi za ublažavanje akutnih stanja. |
Veliki broj nuspojava. |
|
ginipral |
Lijek ima tokolitički učinak, smanjuje tonus miometrija, spontane kontrakcije. |
Opasnost od prestanka trudnoće. |
Tirotoksikoza, koronarna bolest srca, akutna insuficijencija jetre ili bubrega. |
Brzo djelovanje |
Veliki broj nuspojava. |