- Razumijevanje penicilinskih antibiotika
- Klasifikacija penicilinskih antibiotika
- Penicilinske tablete
- injekcije
- video
Pomozite razvoju web mjesta, dijelite članak s prijateljima!
Penicilinski pripravci postali su prvi antibiotici. Lijekovi su pomogli spasiti milijune ljudi od infekcija. Lijekovi su učinkoviti u naše vrijeme - stalno se mijenjaju, poboljšavaju. Mnoge popularne antimikrobne tvari razvijene su na osnovi penicilina.
Razumijevanje penicilinskih antibiotika
Prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na temelju otpadnih produkata mikroorganizama su penicilini (Penicillium). Njihov predak je benzilpenicilin. Tvari spadaju u širok raspon β-laktamskih antibiotika. Zajednička značajka beta-laktamske skupine je prisutnost u strukturi četveročlanog beta-laktamskog prstena.
Penicilinski antibiotici inhibiraju sintezu određenog polimera - peptidoglikana. Stanica ga proizvodi za izgradnju membrane, a penicilini sprečavaju stvaranje biopolimera, što onemogućuje formiranje stanica, uzrokuje lizu izložene citoplazme i smrt mikroorganizma. Lijek nema štetan učinak na staničnu strukturu ljudi ili životinja zbog činjenice da u njihovim stanicama nema peptidoglikana.
Penicilini se dobro kombiniraju s drugim lijekovima. Njihova se učinkovitost smanjuje s kompleksnim tretmanom zajedno s bakteriostatikom. Penicilinski niz antibiotika učinkovito se koristi u modernoj medicini. To je moguće zbog sljedećih svojstava:
- Niska toksičnost. Među svim antibakterijskim lijekovima, penicilini imaju najmanji popis nuspojava, pod uvjetom da su propisano propisane i da se slijede upute. Lijekovi su odobreni za uporabu u liječenju novorođenčadi i trudnica.
- Širok spektar djelovanja. Moderni penicilinski antibiotici aktivni su protiv većine gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih mikroorganizama. Tvari otporne na alkalno okruženje želuca i penicilinaze.
- Bioraspoloživost. Visoka razina apsorpcije osigurava sposobnost beta-laktama da se brzo šire kroz tkiva, prodirući čak iu cerebrospinalnu tekućinu.
Klasifikacija penicilinskih antibiotika
Antimikrobna sredstva na bazi penicilina klasificirana su prema mnogim kriterijima - pribor, kompatibilnost, mehanizam djelovanja. Nesposobnost prirodnih supstanci penicilina da se odupru penicilinazi, identificirala je potrebu za stvaranjem sintetičkih i polusintetičkih droga. Na temelju toga, klasifikacija ove vrste antibiotika metodom proizvodnje je informativna za razumijevanje farmakoloških svojstava penicilina.
biosynthetic
Benzilpenicilin nastaje gljivicama plijesni Penicillium chrysogenum i Penicillium notatum. Prema molekularnoj strukturi aktivna tvar se odnosi na kiseline. U medicini se kemijski kombinira s kalijem ili natrijem, što dovodi do soli. Oni su osnova praška za injekcijske otopine, koji se brzo apsorbiraju u tkivo. Terapijski učinak javlja se unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali nakon 4 sata završava djelovanje tvari. To uzrokuje potrebu za višestrukim injekcijama.
Aktivna tvar brzo prodire u sluznicu i pluća, u manjoj mjeri - u kosti, miokard, sinovijalne i cerebrospinalne tekućine. Za produljenje djelovanja lijekova, benzilpenicilin se kombinira s novokainom. Nastala sol na mjestu ubrizgavanja tvori deponiju lijeka, odakle supstanca polako i kontinuirano ulazi u krv. To je pomoglo smanjiti broj injekcija na 2 p / d, uz održavanje terapijskog učinka. Cilj tih lijekova je dugotrajno liječenje sifilisa, streptokoknih infekcija, reumatizma.
Biosintetski penicilini djeluju protiv većine drugih patogena, osim spiroheta. Za liječenje umjerenih infekcija koristi se derivat benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilin. Tvar je otporna na djelovanje klorovodične kiseline želučanog soka, stoga se proizvodi u obliku tableta i daje oralno.
Polusintetski antistafilokok
Prirodni benzilpenicilin nije aktivan protiv stafilokoknih sojeva. Zbog toga je sintetiziran oksacilin koji inhibira djelovanje uzročnika beta-laktamaze. Polusintetski penicilini uključuju meticilin, dikloksacilin, kloksacilin. Ovi lijekovi u suvremenoj medicini rijetko se koriste zbog visoke toksičnosti.
aminopenicilin
Ova skupina antibiotika uključuje ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin. Sredstva su aktivna u velikom broju patogena i dostupna su u tabletama. Nedostatak lijekova je neučinkovitost amoksicilina i ampicilina za sojeve stafilokoka. Za liječenje takvih bolesti, tvari se kombiniraju s oksacilinom.
Aminopenicilini se brzo apsorbiraju i traju dugo. Na dan propisan 2-3 uzimanje pilule po odluci liječnika. Od nuspojava primijećen samo alergijski osip, koji brzo prolazi nakon povlačenja sredstava. Lijekovi se koriste za liječenje sljedećih stanja:
- infekcije gornjeg dišnog i mokraćnog sustava;
- sinusitis;
- enterokolitis;
- otitis media;
- patogena čira na želucu (Helicobacter pylori).
Pseudomonas
Antibiotici iz skupine penicilina imaju sličan učinak na aminopeniciline. Iznimke su pseudomonade. Tvari djelotvorne u liječenju bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Za lijekove iz ove grupe uključuju:
Karboksipenicilini su učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa i Proteus |
Ureidopenitsillin - aktivan u odnosu na štap i Klebsiella |
tikarcilin |
mezlocilin |
karbenilicina |
piperacilin |
azlocilin |
Kombinacija zaštićena od inhibitora
Pripravci ove skupine su umjetno sintetizirani kako bi se povećala otpornost aktivne tvari na većinu mikroorganizama. Lijekovi se dobivaju kombinacijom s klavulanskom kiselinom, tazobaktamom, sulbaktamom, koji osiguravaju imunitet na beta-laktamaze. Zaštićeni penicilini imaju svoje antibakterijsko djelovanje, pojačavajući djelovanje glavne tvari. Lijekovi se uspješno primjenjuju u liječenju teških bolničkih infekcija.
Penicilinske tablete
Upotreba penicilina u tabletama prikladna je i korisna za pacijente. Nema potrebe trošiti novac na štrcaljke za injekcije, a liječenje se provodi samo kod kuće. Penicilinski antibiotici:
ime |
Aktivni sastojak |
svjedočenje |
kontraindikacije |
Cijena, utrljati |
azitromicin |
Azitromicin dihidrat |
Akutni bronhitis, impetigo, klamidijski uretritis, borelioza, eritem |
Bolesti bubrega, intolerancija komponenti, mijastanija |
26-420 |
oksacilin |
oksacilin |
Infekcije zglobova, kostiju, kože, sinusitisa, bakterijskog meningitisa i endokarditisa |
Preosjetljivost na peniciline |
9-402 |
Amoksicilin Sandoz |
amoksicilin |
Tonzilitis, bakterijski faringitis i enteritis, pneumonije stečene u zajednici, cistitis, endokarditis |
Osjetljivost na penicilin, unakrsna alergija s drugim beta-laktamskim agensima |
123-180 |
stomatolozi |
stomatolozi |
Angina, bronhitis, upala pluća, sifilis, gonoreja, tetanus, antraks |
Faringitis, aftozni stomatitis, osjetljivost na penicilin |
13-20 |
ampicilin |
ampicilin trihidrat |
Infekcije gastrointestinalnog trakta, bronhopulmonalni i urinarni trakt, meningitis, sepsa, erizipela |
Limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, abnormalna funkcija jetre |
15-70 |
amoksicilin |
amoksicilin |
Uretritis, pijelonefritis, upala pluća, bronhitis, listerioza, gonoreja, leptospiroza, Helicobacter |
Alergijska dijateza, peludna groznica, infektivna mononukleoza, astma, limfocitna leukemija, bolesti jetre, krvi i središnjeg živčanog sustava |
29-85 |
Sumamed |
azitromicin |
Infekcije mekih tkiva, kože, respiratornog trakta, lajmske bolesti, cervicitisa, uretritisa |
Osjetljivost na azitromicin, bolest jetre, kombinacija s dihidroergotaminom i ergotaminom |
276-560 |
amoksiklav |
amoksicilin, klavulanat |
Akutna upala srednjeg uha, sinusitis, bronhitis, apsces ždrijela, upala pluća, kožne infekcije, ginekološki, žučni trakt, vezivno i koštano tkivo |
Bolesti jetre, limfocitne leukemije, infektivne mononukleoze, preosjetljivost na peniciline |
184-500 |
injekcije
Penicilin G natrijeva sol 500 tisuća ili 1 milijun IU koristi se za injekcije. Prah se oslobađa u staklenim bočicama, zapečaćen gumenom kapom. Proizvod se prije uporabe razrjeđuje s vodom. Primjeri lijekova:
ime |
Aktivni sastojak |
svjedočenje |
kontraindikacije |
Cijena, utrljati |
ampicilin |
ampicilin natrijeva sol |
Cistitis, pijelonefritis, bakterijski sinusitis, intraabdominalne i ženske genitalne infekcije |
Poremećaji jetre i bubrega, kolitis, leukemija, HIV |
13-80 |
Bicillin 1 |
benzatin benzilpenicilin |
Sifilis, grimizna groznica, bakterijska infekcija kože |
Intolerancija komponenti, tendencija alergije |
10-50 |
Benzin punilo |
benzinski pillatin |
Sepsa, pemije, osteomijelitis, meningitis, difterija, aktinomikoza, šarlaha, blinoreja |
Preosjetljivost na peniciline i cefalosporine |
5-35 |
Ospamoks |
amoksicilin |
Upala pluća, upala srednjeg uha, bronhitis, prostatitis, endometritis, gonoreja, erizipela, tifus, listerioza |
Epilepsija, akutna limfocitna leukemija, astma, alergijska dijateza, peludna groznica |
40-120 |
Benzilpenicilin Novocainska sol |
benzilpenicilin |
Križna i žarišna upala pluća, sifilis, difterija, meningitis, septikemija, blenoreja |
Preosjetljivost na peniciline, epilepsija - za endolijumbalne injekcije |
15-230 |