- Što je budezonid
- Upute za uporabu budesonida
- Posebne upute
- Tijekom trudnoće
- Interakcija lijekova
- Nuspojave
- predozirati
- kontraindikacije
- Uvjeti prodaje i skladištenja
- analoga
- Cijena Budesonide
- video
- Recenzije
U liječenju teških bolesti dišnog sustava - kao što je bronhijalna astma ili kronična opstruktivna plućna bolest - važnu ulogu imaju lijekovi koji pomažu u brzom ublažavanju upale i smanjenju ozbiljnosti simptoma. Skupina glukokortikoida ili glukokortikosteroida u takvoj situaciji je posebno učestala, a jedan od njezinih predstavnika, pokazan u astmi i KOPB, je Budesonide Easyhaler.
Što je budezonid
Ovaj lijek iz kategorije glukokortikoida i bronhodilatatora ima protuupalna i antialergijska svojstva. Pomaže eliminirati poteškoće disanja i dispneje, ublažiti stanje osoba s astmom. Budesonid je preporučen od strane nekih liječnika pacijentima koji su bili podvrgnuti polipektomiji. Klinički učinak razvija se tjedan dana nakon početka topikalne primjene.
Sastav i oblik otpuštanja
Budesonid u ljekarnama predstavljen je u 2 glavne vrste: prašak i gotova otopina s različitim dozama aktivnog sastojka. Svi oblici doziranja usmjereni su na lokalnu upotrebu. Ako uzmemo u obzir prah, to je predstavljeno kristalnim granulama bijele boje, u pakiranju od 200 doza. Inhalator ima naljepnicu Easyhaler i brojač preostalih doza na strani. Sastav slike je sljedeći:
Easyhaler prah |
Budesonid-nativna otopina |
Budesonide-Intel suspenzija |
---|---|---|
budesonid200 mcg |
budesonid 50 ili 250 mcg |
budesonid 50 ili 200 mcg |
laktoza |
metilparahidroksibenzoat |
oleinska kiselina |
jantarna kiselina |
bezvodni etanol |
|
dinatrijev edetat |
1, 1, 1, 2-tetraftorean |
|
makrogol | ||
propilen glikol |
Farmakodinamika i farmakokinetika
Budesonid je glukokortikosteroid koji je namijenjen za lokalnu primjenu. Djeluje tako što povećava proizvodnju lipokortina: proteina koji djeluje kao inhibitor fosfolipaze A2 i inhibira sintezu prostaglandina i cikličkih endo-peroksida putem inhibicije oslobađanja arahidonske kiseline. Opcionalni lijek:
- sprječava nakupljanje neutrofilnih granulocita u fokusu upale;
- utječe na procese granulacije i infiltracije (smanjuje njihov intenzitet);
- smanjuje sintezu citokina;
- smanjuje oslobađanje upalnog eksudata;
- inhibira osjetljivost histamina i serotonina;
- povećava osjetljivost adrenalina;
- inhibira oslobađanje upalnih medijatora - mastocita povezanih s adaptivnim imunitetom;
- ima veći afinitet za specifične glukokortikoidne steroidne receptore nego kortizol, i daje izraženiji protuupalni učinak.
Apsorpcija lokalnih oblika doziranja odvija se u plućima (25% - kada se udahnu u alveole), oralno - u želucu ili crijevima. Ako je primjena intranazalna, samo 20% lijeka se sustavno apsorbira iz sluznice nosnih prolaza. Razaranje lijeka kada se ispusti u gastrointestinalni trakt za 90% javlja se u jetri (uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima - sustava citokroma P450) uz stvaranje neaktivnih metabolita. Izlučivanje urinom i djelomično žuč. Nekoliko točaka farmakokinetike:
- Kada se topikalno primijeni, aktivni sastojak nakon 15 minuta doseže maksimalnu koncentraciju u krvi. Kada se daje oralno - ovo razdoblje se kreće od 30 do 300 minuta.
- Kod osoba s granulomatoznim enteritisom i patologijom jetre, sustavna dostupnost uz jednokratnu primjenu lijeka iznosi 21%, kod zdravih pojedinaca 9%. Višestruki prijem povećava ovu razliku (kroz povećanu biodostupnost).
- Poluživot lijeka iz plazme kod djece je brži nego u odraslih.
Budesonid - hormonski ili ne
Aktivna supstanca istog naziva pripada grupi glukokortikosteroida: to su steroidni hormoni koje proizvodi kora nadbubrežne žlijezde. Njihov spektar djelovanja je širok, čak i ako se razmatra samo budezonid s visokom glukokortikoidnom aktivnošću. U odnosu na bolesti dišnog sustava nije u potpunosti istražen, ali stručnjaci su utvrdili da ima inhibitorni učinak na limfocite, mastocite, stanice makrofaga, eozinofilne i neutrofilne granulocite.
Indikacije za uporabu
Za kroničnu opstruktivnu plućnu bolest i bronhijalnu astmu preporučuje se lokalna uporaba budezonida u obliku praha za inhalaciju. S obzirom na potonju bolest - glukokortikosteroid ima smisla u svim svojim oblicima, ali se propisuje uglavnom kao element osnovne terapije za sprečavanje napada ili:
- da bi se smanjila doza preostalih oralnih glukokortikosteroidnih hormona;
- u slučaju nezadovoljavajućih rezultata primjene ketotifena, beta2-adrenostimulyatorova, kromoglitsievoy kiseline.
Upute za uporabu budesonida
Propisivanje doze i režima korištenja ovog lijeka je zabranjeno zbog velikog rizika od nuspojava. O svim nijansama terapije razgovara se s liječnikom, tako da su informacije prikazane u nastavku, na temelju službenih uputa, isključivo informativne prirode i nisu vodič za samoliječenje. Značajke aplikacije:
- Suspenzija za nebulizator se razrijedi slanom otopinom 1: 3.
- Easyhaler inhalator se zamjenjuje kada mjerač pokazuje "0 doza", čak i ako vidite prisutnost praha.
- Tijekom postupka trebate duboko udahnuti za duboko prodiranje lijeka.
- Izdisati kroz usnik inhalatora ne može biti, jer smanjuje dozu tvari koja ulazi u pluća.
- Nakon upotrebe inhalatora ne zaboravite zatvoriti zaštitni poklopac i obrisati usnik suhom krpom.
Budesonid u bronhijalnoj astmi
Upotreba ovog lijeka kod osoba oboljelih od bronhijalne astme treba biti redovita, čak i ako nema napada. Inhalacije u ovoj situaciji su potporna mjera, stoga se moraju kombinirati sa sustavnom terapijom s glukokortikoidima. U odraslih, maksimalna doza praška (iznimka: kod teške astme, to je početna) - 1600 µg / dan, podijeljena u nekoliko postupaka. Početna doza je do 400 mcg / dan. Za suspenziju slika je drugačija:
- Terapijsko: za odrasle i djecu od 12 godina - 1-2 mg / dan, podijeljeno u 2 tretmana.
- Podupirući: od 0, 5 mg / dan do 4 mg / dan, ovisno o slici bolesti.
S opstruktivnom plućnom bolešću
Za bilo koju indikaciju, suspenzija raspršivača koristi se na isti način - bez prekoračenja doze od 4 mg / dan. Liječnik bi trebao propisati shemu rada s praškom koji se koristi u inhalatoru koji je priključen na njega u slučaju opstruktivne bolesti, ali uglavnom su doze niže nego u astmi. Maksimum je 800 µg / dan (podijeljen s 2 puta), početni - 100-400 µg / dan.
Posebne upute
Uz dugotrajno liječenje, otkazivanje treba provesti kroz smanjenje doze, a liječnik će pratiti pacijenta nekoliko tjedana kako bi pratio stanje. Za djecu i osobe s bolestima jetre potrebno je promatrati specijaliste tijekom cijelog terapijskog ciklusa. Osim toga, razmotrite još nekoliko čimbenika:
- glukokortikosteroidi nisu kombinirani s antibioticima i alkoholom;
- udisanje treba provoditi isključivo prema rasporedu - kada se preskoči određeno vrijeme, potrebno je provesti postupak što je prije moguće, ali između sljedećih potrebno je zadržati jednake vremenske intervale
- U akutnom obliku, uklanjanje bronhospazma pomoću lijeka ne bi smjelo biti;
- nakon 10-dnevnog liječenja visoke doze, preporučeno je da se radi s liječnikom kako bi se smanjila količina lijeka korištenog za terapijsko održavanje.
Tijekom trudnoće
Na temelju epidemioloških studija, liječnici su otkrili da Budesonid ne šteti inhalaciji fetusa, ali treba ga primijeniti u terapijskom tijeku trudnice samo ako postoje ozbiljne indikacije. Doze u ovoj situaciji su odabrane minimalno (200-400 mg / dan) i razgovaraju se s liječnikom. Prilikom dojenja budezonid prelazi u majčino mlijeko (stoga se preporuča da dijete neko vrijeme odbije), iako se vjeruje da ne šteti djetetu ako se koristi u malim dozama. Još nekoliko nijansi:
- Ako je žena dugo koristila lijek u velikim dozama tijekom trudnoće, hipofunkcija nadbubrežne žlijezde nije isključena kod novorođenčeta, pa ga liječnik treba pridržavati.
- Dugotrajnim liječenjem kortikosteroidnim hormonima (i tijekom planiranja terapijskog tijeka), poželjno je spriječiti trudnoću upotrebom kontracepcijskih sredstava.
Interakcija lijekova
Istovremenu primjenu kortikosteroida s bilo kojim lijekom treba raspraviti sa svojim liječnikom, budući da je moguće da je negativan utjecaj na učinkovitost takve terapije, povećane nuspojave. Posebno je važno uzeti u obzir takve trenutke:
- Lijekovi koji djeluju na tvari koje reagiraju s izoenzimima sustava citokroma P450 3A4 (uključujući ketokonazol, itrakonazol, etinil estradiol, nelfinavir) stimuliraju povećanje koncentracije aktivne tvari u plazmi.
- Sistemski učinak primjene glukokortikosteroidnih hormona smanjuje se ako se kombiniraju s rifampicinom, fenobarbitalom (tvari koje induciraju mikrosomsku oksidaciju).
- Moguće je kombinirati budezonid s niskim dozama kontraceptivnih sredstava koji se koriste oralno, ali je bolje ne kombinirati ih s visokim dozama estrogenskih ili steroidnih kontraceptiva kako bi se izbjegla povećana koncentracija.
- Ako se budezonid primjenjuje istodobno s methandrostenolonom ili lijekovima na estrogenu, učinak njegove uporabe će se povećati.
Nuspojave
Terapija, koja uključuje velike doze lijeka, može uzrokovati razvoj orofaringealne kandidijaze: to se može izbjeći ako provedete postupak prije jela i nakon ispiranja usta. S razvojem infekcije, pacijentu se propisuju antifungalni lokalni lijekovi, bez ukidanja glukokortikosteroida. Popis nuspojava se ne završava, jer budesonid može izazvati tijekom inhalacije:
- gubitak glasa (još uvijek postoji mogućnost da se govori šapatom);
- bronhospazam;
- grlobolja;
- promuklosti;
- kašalj;
- grlobolja;
- poremećaji okusa;
- hives;
- modrica;
- alergijski dermatitis;
- depresija;
- promjene u ponašanju (povećana tjeskoba, agresija, nervoza).
predozirati
Na pozadini dugotrajne primjene velikih doza glukokortikoida, pacijenti razvijaju sistemske reakcije, koje se izražavaju u zatajenju nadbubrežne žlijezde, pogoršanje reakcije na infekcije (tijelo postaje vrlo osjetljivo). Kod kroničnog predoziranja uočeni su simptomi hiperkortizolizma: ovo stanje poznato je kao Itsenko-Cushingov sindrom i karakterizira ga:
- taloženje masnog tkiva;
- promjene u metaboličkim procesima;
- povišene razine glukoze u krvi;
- oslabljena regenerativna svojstva kože;
- hirzutizam (kod žena).
Rijetko se predoziranju dijagnosticira hipokorticizam i atrofija nadbubrežne kore. Liječenje ne zahtijeva otkazivanje budezonida - samo smanjite dozu na minimum, održavajući stanje pacijenta. U slučaju mutnih znakova predoziranja nakon nekoliko dana obnavlja se rad hipofize, hipotalamusa i nadbubrežne kore. Teži (stresni) slučajevi zahtijevaju sustavni hidrokortizon.
kontraindikacije
Lijek se ne propisuje pacijentima koji imaju osjetljivost na bilo koju komponentu sastava, djecu mlađu od 6 godina. Opasno je ubrizgati prašak za Budesonide u terapiju i za nepodnošenje laktoze, malapsorpciju glukoze i galaktoze i nedostatak laktaze. Za relativne kontraindikacije (razgovarali s liječnikom), službene upute uključuju:
- ciroza jetre;
- osteoporoza;
- glaukom;
- plućna tuberkuloza;
- hipotireoze;
- zarazne bolesti dišnog sustava uzrokovane gljivicama, virusima ili bakterijama.
Uvjeti prodaje i skladištenja
Budesonid se može kupiti samo uz predočenje recepta liječnika koji ima pečat, kao i drugi glukokortikosteroidi. Čuvati na hladnom mjestu (temperatura ispod 30 stupnjeva). Neotvoreno Budesonid je pogodan za uporabu u roku od 3 godine od datuma izdavanja, nakon što je pakiranje pohranjeno najviše šest mjeseci. Važno je da ne dopustite da otopina zamrzne ili padne pod izravnim sunčevim svjetlom.
analoga
Ruske i strane farmaceutske tvrtke proizvode oko 10 lijekova koji imaju budezonid, ali s drugačijim načelom djelovanja, ovisno o obliku doziranja. U ljekarnama ne postoje samo granule za suspenzije, već i tablete, kapsule, rektalna pjena. Za bolesti bronhopulmonarnog sustava, liječnici savjetuju pacijentima da obratite pozornost na:
- Pulmicort je inhalacijska suspenzija koja sadrži 250 ili 500 µg aktivne tvari (po dozi), tako da je učinak izraženiji, astma brže napada. Dopušteno čak i za djecu (od 2 godine), ali ima visoku cijenu.
- Benacap je u obliku kapi za nos, za 1 ml od čega 500 μg aktivne tvari pada. Koristi se u kompleksnoj terapiji održavanja bronhijalne astme, ulceroznog kolitisa. Djeca nisu dodijeljena.
- Symbicort Turbuhaler - za razliku od drugih lijekova ovog tipa, ima kombinirani sastav (dopunjen formoterolom), stoga ima brzi bronhodilatatorski učinak (1-3 min. Nakon uporabe). Dostupno samo u prahu za inhalaciju. Foradil Kombi, Formisonid-Native, DuoResp Spiromax imaju sličan sastav.
Cijena Budesonide
Trošak gotove suspenzije može izgledati niže od praha, koji će i dalje morati biti razrijeđen (300-350 p. Prema 1000 p.), Ali potonji je namijenjen za 200 aplikacija. Otopina također sadrži 2 ml u bočici (pakiranje od 10 kom.), A u preporučenoj dozi od 2 mg, postupak je točno 1 bočica (ako postoji 0, 5 mg na 1 ml), tako da je namijenjen samo za 10 primjena. Gruba slika cijena za Budesonide u ljekarnama u Moskvi je sljedeća:
Verzije lijekova |
ljekarne |
ZdravZona |
---|---|---|
Izvorni (N10) |
315 r. |
340 r. |
Easyhaler (200 doza) |
1026 str. |
1135 r. |
video
Recenzije
Albina, 37 godina
Liječnik je prepisao Budesonid za inhalaciju u obliku otopine pod oznakom "Nativ" djetetu (5 godina) s bronhitisom. Oni nisu odmah shvatiti kako pravilno razrijediti: slane dodao da je 3 dijela, a ne 1, kao i sa ostatkom, inače postupak se ne može provesti - ne možete disati. Pulmicort u cirkulaciji je lakši, ali je cijena previsoka.
Tatyana, 42 godine
Koristi se budezonid (otopina) za inhalaciju s opstruktivnim bronhitisom u kroničnom obliku. Prve procedure su popraćene povećanim kašljem, nakon što se stanje vratilo u normalu. Od 20 inhalacija učinak traje mjesec dana, a zatim ponovim terapiju. Ne savjetujem vam da čekate terapijski učinak, jer budezonid samo uklanja simptome.
Yana, 29 godina
Već nekoliko godina koristila je Pulmicort za astmu, a zatim se prebacila na Budesonide kao ekvivalent proračuna. Shema se promijenila s liječnikom, jer je to isti hormon. Razrijedena s fenoterolom 0, 9%, inhalacija je napravila nebulizator. Učinak je isti - brzo olakšanje stanja, pa čak i mana poput Pulmicorta: prvih nekoliko minuta vrtoglavica.