Bronhodilatatori - princip djelovanja lijekova, indikacije za uporabu, nuspojave, cijene

Sadržaj:

Anonim

Za liječenje bolesti dišnog sustava u djece i odraslih liječnici često propisuju bronhodilatore. Bez utjecaja na uzroke neugodnih simptoma u obliku spazma bronha, ovi lijekovi doprinose brzoj normalizaciji pacijentovog blagostanja. Stopa početka terapijskog učinka posebno je važna za vrijeme astmatičnih napada. Prije uporabe lijekova treba biti upoznat s načelom njihovog djelovanja, kako bi se spriječio razvoj opasnih komplikacija.

Što je bronhodilatator

Proces izmjene plina u plućima i tkivima tijela vrlo je važan za ljudski život. Povreda respiratornih mehanizama je životno ugrožavajuće stanje i zahtijeva hitnu pomoć. Jedan od razloga za pogoršanje opskrbe kisikom je bronhospazam - patološka striktura grana respiratornog grla. Spazam bronhija može biti uzrokovan endogenim ili egzogenim faktorima koji su podložni eliminaciji odgovarajućim metodama.

Bronhodilatatori su namijenjeni za ublažavanje simptoma bolesti koje izazivaju kontrakciju mišića grla (astma, bronhitis). Bronhodilatatori postižu odgovarajući terapijski učinak na nekoliko načina:

  • pozivanje na biološki odgovor adrenoreceptora (specifični agonisti - salbutamol, klenbuterol, terbutalin, fenoterol ili nespecifični - beta agonisti);
  • blokiranje funkcije kolinergičkih receptora;
  • smanjenje tonusa glatkih mišića (miotropni antispazmodici, derivati ksantina, purinska baza pronađena u svim stanicama tijela);
  • stimulacija respiratornog centra (analeptika);
  • inhibicija kalcijevih kanala alkaloidima.

Lijekovi koji pripadaju ovoj farmakološkoj skupini nisu namijenjeni uklanjanju uzroka grčeva, pa takve vrste lijekova kao što su antihistaminici, kortikosteroidi, antivirusna sredstva i antimikrobna sredstva ne pripadaju bronhodilatatorima. Lijekovi s bronhodilatacijskim djelovanjem imaju nekoliko oblika oslobađanja - tablete, inhalatore, sirupe, injekcijske otopine. Trajanje terapijskog učinka ovisi o sastavnim komponentama lijekova (varira od nekoliko sati do nekoliko dana).

Indikacije za uporabu

Potreba za uklanjanjem bronhokonstrikcije javlja se kada se pojave simptomi simptoma respiratornog trakta. Opasni znakovi smanjene respiratorne aktivnosti su oticanje sluznice, bronhospazam, hipersekrecija sluzi, stenoza bronhija. Svi ovi uvjeti zahtijevaju donošenje mjera za njihovo uklanjanje kako bi se spriječilo gladovanje kisikom i njegove posljedice. Bronhodilatore propisuje liječnik na temelju kliničke slike bolesti i trenutnog stanja bolesnika.

Glavne indikacije za uporabu lijekova u ovoj skupini su prisutnost patologija koje izazivaju razvoj znakova respiratornog zatajenja, koje uključuju:

  • kronična opstruktivna plućna bolest (COPD);
  • upalne bolesti dišnog sustava (bronhijalna astma);
  • povreda dišnih putova zbog upalnog procesa (opstruktivni akutni bronhitis);
  • Konstriktivni (obliterirajući) bronhiolitis - uporna progresivna fibrozna ili upalna opstrukcija terminalnih dijelova bronhijalnog sustava;
  • bronhiektazije - nakupljanje gnoja u funkcionalno defektnim bronhima (koji su izgubili funkciju zbog urođenog ili stečenog deformiteta);
  • kongenitalne genetske patologije dišnog sustava (cistična fibroza, cistična fibroza, primarna cilijarna diskinezija);
  • bronhopulmonalna displazija - razvija se kao posljedica oštećenja nerazvijenih bronha tijekom mehaničke ventilacije.

Vrste bronhodilatatora

Kako bi se utjecalo na specifične manifestacije grčeva bronhija, ovisno o uzroku, nastaje nekoliko vrsta lijekova koji opuštaju glatke mišiće. Klasifikacija bronhodilatatornih lijekova temelji se na:

  • princip djelovanja aktivnih tvari - adrenomimetika, antikolinergika, miotropnih bronhodilatatora, inhibitora fosfodiesteraze, stabilizatora membranskih stanica, glukokortikoida, blokatora kalcijevih kanala, anti-leukotriena;
  • trajanje terapijskih učinaka - dugo i kratko djelovanje;
  • stupanj terapijskog učinka - selektivan, neselektivan;
  • moguće korištenje u dječjoj praksi - za djecu, samo za odrasle.

Do trenutka akcije

Liječenje kroničnih bolesti dišnog sustava je složena kombinacija lijekova specifičnih učinaka. Da bi se uklonili simptomi upalnih procesa propisuju se dugodjelujući lijekovi koji imaju za cilj postupno suzbijanje upalnih medijatora i osiguravanje stabilnog i stabilnog stanja pacijenta. S naglim pogoršanjem zdravlja ili naglim razvojem napada gušenja potrebno je koristiti lijekove brzog djelovanja, ali s kratkim terapijskim učinkom.

Dugodjelujući bronhodilatatori

Kako bi se olakšalo liječenje bolesti povezanih s bronhospazmima, razvijaju se lijekovi dugog djelovanja. Pripravci ove skupine uključuju bronhodilatatore, koji se koriste kao inhalatori, koji počinju djelovati nakon 30-50 minuta. Nakon uzimanja i održavanja terapijskog učinka najmanje 24 sata, dugotrajno djelovanje bronhospazmolitika treba koristiti za liječenje kroničnih bolesti (KOPB, astma) i napredovanje simptoma bronhijalne opstrukcije.

Lijekovi koji pružaju dugi terapijski učinak pripadaju različitim farmakološkim skupinama. Izbor sredstava temelji se na njihovoj sposobnosti da postignu cilj i nuspojave kod određenog pacijenta. Ultra-dugotrajni bronhodilatatori uključuju Indacaterol, Carmoterol, Salbutamol. Prednosti tih sredstava je pogodnost njihova korištenja zbog dugotrajnog djelovanja, a nedostaci su nedostatak lijekova kao monoterapije.

Lijekovi kratkog djelovanja

Kratkodjelujući bronhodilatatori neučinkoviti su za liječenje kroničnih bolesti. Njihova uporaba opravdana je tijekom spastičkih uvjeta koji su rezultat egzogenih ili endogenih činjenica. Farmakodinamika ove skupine lijekova sastoji se u blokiranju beta-2 receptora, koji se javlja nekoliko minuta nakon što aktivne tvari uđu u krvnu plazmu. Apsorpcija se provodi od strane sluznice bronha, metabolizam jetre.

Za liječenje astme koristi se kombinacija bronhodilatatora kratkog djelovanja (Salmeterol) i kortikosteroida (Fluticasone). Lijekovi ove skupine proizvode se uglavnom u obliku aerosola ili inhalatora za jednostavnu upotrebu tijekom oštrog napada bronhijalne stenoze. Prednosti kratkotrajnih bronhodilatatornih lijekova uključuju visoku stopu početka učinka, nedostaci uključuju veliku vjerojatnost nuspojava (ubrzani rad srca, paradoksalni spazam, mišićni tremor, povraćanje).

Prema mehanizmu djelovanja

Blokiranje bronhospazma provodi se na nekoliko načina. Ovisno o mehanizmu utjecaja aktivnih tvari, bronhodilatorni lijekovi inhibiraju ili aktiviraju različite receptore, stanice ili enzime. Učinak lijekova svih vrsta razlikuje se po težini, trajanju očuvanja učinka, riziku od komplikacija. Samoliječenje respiratornih patologija je neprihvatljivo. Odlučite koje će se načine koristiti u jednom ili drugom obliku bolesti, ako liječnik odgovarajuće specijalizacije.

adrenomimetiki

Neuroni koji su osjetljivi na adrenergijske tvari (adrenalin, norepinefrin) nazivaju se adrenergijskim receptorima. Postoje 3 vrste ovih receptora:

  • alfa receptori - nalaze se u zidovima krvnih žila, srčanom mišiću, plućima;
  • beta-1 receptori su smješteni u srčanom provodnom sustavu;
  • beta-2 receptori - mjesto lokalizacije su bronhi, krvne žile srca, dušnik.

Skupina lijekova koji sadrže aktivne tvari koje mogu utjecati na adrenoreceptore je adrenomimetika. Stimulirajući beta-2 receptore, mišićni spazam se eliminira i bronhije se šire. Ovisno o sposobnosti djelovanja na tipove receptora razlikuje se nekoliko skupina adrenomimetika. Bronhodilatatori univerzalnog djelovanja mogu utjecati na sve vrste, uključujući efedrin, adrenalin i adrenalin.

Prema principu izlaganja adrenostimulatori se dijele na selektivne i neselektivne. Prva skupina uključuje sredstva Ventolin (salbutamol), Berotek (fenoterol), Ipradol (heksoprenalin). Selektivni adrenomimetici dostupni su u nekoliko oblika, pogodnih za liječenje odraslih i djece. Prednost ovih lijekova je odsustvo ozbiljnih komplikacija, visoka učinkovitost u liječenju teških oblika bolesti, nedostatak je učinak na receptore, opasnost od predoziranja.

Neselektivna sredstva Izadrin (izoprenalin), Alupent (orciprenalin) koriste se vrlo rijetko zbog svojih sistemskih učinaka na organizam i razvoja u vezi s tim komplikacijama u obliku kardiovaskularnih patologija. Glavna prednost ove skupine lijekova može se nazvati nezamjenjivošću za akutne napade spazma bronha, što je zbog visoke stope početka učinka.

Bronhodilatatori za inhalaciju

Značajke prodiranja u tijelo aktivnih tvari inhalacijom čine ovu metodu široko primjenjivom kod bolesti dišnog sustava. Tijekom udisanja, lijekovi ne prodiru u krvnu plazmu, već izravno utječu na bronhije, što povećava njihovu učinkovitost i smanjuje vjerojatnost negativnih reakcija. Kao sredstva pogodna za inhalaciju pomoću inhalatora ili nebulizatora, primijenite takve skupine bronhodilatatora, kao što su:

  • M-holinoblokatory - ipratropium bromid (Atrovent), Atropina sulfat, Metatsin, učinak se javlja nakon 5-10 minuta, traje 5-6 sati, pokazano kod opstruktivnog bronhitisa i popratnih srčanih patologija, bronhodilatacijski učinak umjerene težine;
  • beta-2-agonisti - salbutamol (Salgim, Astalin), fenoterol (Berotek), indikacije za primjenu su akutni napadi astme, brzi početak terapijskog učinka, koji traju 3-4 sata;
  • sredstva kombiniranog djelovanja - Berodual (fenoterol i ipratropij bromid), KOPB, kronični bronhitis su primarne indikacije, učinak dolazi brzo (nakon 3-4 minute) i traje do 6 sati.

Inhibitori fosfodiesteraze

Enzimska skupina koja hidrolizira fosfodiestersku vezu uključuje 5 tipova. Inhibicija različitih tipova fosfodiesteraze (PDE) dovodi do specifičnih biokemijskih reakcija u tijelu. Dakle, supresija adenilnih tipova (3 i 4) uzrokuje povećanje koncentracije cikličkog adenozin monofosfata u miofibrilima, redistribuciju kalcijevih iona, supresiju aktivnosti mastocita, T-limfocita i eozinofila. Inhibicija tipa gunilovy (5) dovodi do hvatanja kalcija mitohondrijama i smanjenja njegove koncentracije u citosolu.

Skupina bronhodilatatora koji inhibira PDE (teobromin, teofilin, eufilin) može suzbiti visoku molekularnu masu svih tipova samo tijekom svoje aktivnosti, koja se opaža tijekom akutnog napada astme. Ta činjenica određuje visoku učinkovitost inhibitora fosfodiesteraze tijekom akutne faze bolesti, što je njihova prednost. Nedostaci uključuju slab bronhospazmolitički učinak, što se objašnjava neadekvatnošću blokiranja PDE isključivo bez utjecaja na adezinske receptore.

Stabilizatori membranskih stanica

Mastociti (ili mastociti) su granulociti u svom tipu i dio su imunološkog sustava. Njihova fiziološka uloga povezana je sa zaštitnim funkcijama hemato-encefalične barijere i angiogeneze. Osim imunomodulatornih svojstava tih stanica uključene su u alergijske reakcije, a njihova prekomjerna aktivnost dovodi do bronhospazma. Pod utjecajem patogenih agensa (alergeni, bakterije, infekcije) mastociti proizvode upalne medijatore u mikrookruženju.

Skupina bronhodilatatora, čije djelovanje je usmjereno na stabilizaciju membrana mastocita, koristi se kako bi se smanjilo sužavanje dišnih putova. Pripravci stabilizirajuće skupine uključuju Nedocromil, Ketotifen, Cromolin, Theofillin. Aktivne tvari koje sačinjavaju stabilizatore utječu na kalcijeve kanale, čime se inhibira degranulacija mastocita (oslobađanje upalnih medijatora).

Prednosti bronhodilatatora ovog tipa su rijetka pojava nuspojava, učinkovita prevencija napadaja astme, nedostaci - neučinkovitost u liječenju bronhijalne opstrukcije. Lijekovi su dostupni u obliku tableta, sirupa, aerosola. Kako bi se spriječili bronhospazmi, lijekove treba uzimati 2 puta dnevno u dozama koje je propisao liječnik.

Bronhodilatatori za bronhijalnu astmu

Za simptomatsko liječenje umjerene do teške bronhijalne astme inhalacija s hormonskim sredstvima koristi se za brzo ublažavanje upale. Učinkoviti kortikosteroidi su budezonid (Pulmicort), beklometazon dipropionat (Nasobek, Aldecin), flunisolid (Ingakort), flutinazon proniat (Flixotide). Uz neučinkovitost korištenih hormonskih lijekova u obliku inhalatora i tijekom pogoršanja bolesti, indicirana je primjena tabletiranih glukokortikosteroida (prednizolon, deksametazon, hidrokortizon, triamicinolon).

Farmakološko djelovanje sintetskih hormonalnih bronhodilatatora triamicinolona i deksametazona inhibira oslobađanje interleukina iz limfocita, što pridonosi ublažavanju upalnog procesa. Indukcija lipokortin proteina dovodi do stabilizacije membrana mastocita, zbog čega se njihov broj u sloju bronhija smanjuje i hiperaktivnost glatkih mišića se smanjuje.

Lijekovi su dostupni u obliku inhalatora, tableta, otopine za injekcije. Kod astme se intranazalna primjena propisuje 2 puta dnevno. Prednosti korištenja bronhodilatatora ovog tipa uključuju dugotrajni i brzi početak terapijskog učinka, nedostaci su prisutnost opsežnog popisa kontraindikacija i čestih nuspojava (krvarenje iz nosa, gljivične lezije, rinitis, faringitis, povraćanje).

Blokatori kalcijevih kanala

Tijekom profilaktičkog liječenja ili liječenja kroničnih bolesti blage ozbiljnosti, koriste se sredstva za olakšavanje stanja pacijenta. Ovi lijekovi uključuju blokatore kalcijevih kanala, djelovanje kojih je usporiti protok kalcija u stanice, što dovodi do opuštanja glatkih mišića.

Pozitivni učinci uzimanja ove farmakološke skupine lijekova su zamjetan napredak u prolasku krvi kroz žile i brzo uklanjanje grčeva, negativno - nedostatak odgovarajućeg učinka u teškim oblicima bolesti. Pripravci Nifedipin i Isradipine su najčešće korišteni blokatori kalcijevih kanala u medicinskoj praksi.

Nifedipin i izradipin, koji su selektivni blokatori, imaju antianginalni učinak smanjujući izvanstanično kretanje kalcijevih iona. Širenje koronarnih i perifernih krvnih žila pridonosi smanjenju krvnog tlaka, što potiče nastanak antispazmodičnog učinka. Prednost uzimanja blokatora kalcijevih kanala je njihovo selektivno djelovanje, mala vjerojatnost razvoja opasnih komplikacija. Nedostaci uključuju i njihovo usko izlaganje, što ih čini primjenjivim samo za ublažavanje akutnih napada.

Preparati protiv leukotriena

Jedan od uzroka astme je upala koja je izazvana alergijskim agensima. Leukotrieni su alergijski medijatori uključeni u razvoj upalnog procesa. Anti-leukotrien preparati, koji imaju protuupalni i bronhodilatorni učinak, koriste se kao osnovni lijekovi u liječenju blage astme. Bronhodilatatori koji pripadaju ovoj skupini su zafirlukast (Accolat), montelukast (Singular), pranlukast.

Accol je predstavnik nove generacije lijekova protiv astme. Glavna aktivna tvar zafirlukast pomaže u poboljšanju funkcioniranja dišnog sustava i smanjuje potrebu za korištenjem bronhodilatatora. Lijek se uzima dva puta dnevno, 1 tableta. Dobro se podnosi. Rijetke nuspojave uključuju glavobolje, dispeptičke poremećaje. Prednost anti-leukotrienskih tableta je njihova selektivnost, a nedostatak je što se ne mogu koristiti za liječenje teških oblika bolesti.

Droga Singulyuka uključuje montelukast - inhibitor cisteinil leukotrien receptora.Lijek se propisuje kako bi se spriječio razvoj simptoma bronhijalne astme, ublažavanje bronhospazama, prevencija alergijskog rinitisa u djece. Singularno ima produljeni učinak (do 24 sata), pa ga treba uzimati 1 puta dnevno u dozi od 5 mg (za djecu od 6 godina) ili 10 mg (za odrasle). Prednost ovog alata je njegov dugoročni terapijski učinak, minus - učinak na funkciju jetre.

Bronhodilatatori za djecu

Обструкционный характер кашля у ребенка требует проведения бронхолитической терапии с использованием ингаляционных форм препаратов короткого действия (Сальбутамол, Вентолин, Кленбутерол), М-холиноблокаторов (Атровент), средств на основе теофиллина (Эуфиллин). Эффективные бронхолитики при бронхите у ребенка – это комбинированные препараты, способствующие очищению бронхов, устранению воспаления, выведению мокроты. Такими лекарствами являются сироп Доктор Мом и раствор для ингалятора Беродуал.

В состав лекарственного средства Доктор Мом входят растительные экстракты (базилика, алоэ, солодки, имбиря, куркумы и др.), известные своими лечебными свойствами и бронхолитическим действием. Принимать лекарство можно детям с 3 лет. Курс лечения составляет 2-3 недели, на протяжении которых необходимо давать ребенку трижды в день по 0, 5 ч.л. сиропа. Преимуществом этого препарата является безопасность и удобство применения для детей, недостатком – слабо выраженный терапевтический эффект по сравнению с другими группами средств бронхолитического действия.

Nuspojave i kontraindikacije

Медикаментозные средства, расширяющие бронхи и расслабляющие гладкую мускулатуру, ввиду особенностей фармакологического действия, имеют ряд противопоказаний к применению. Применять бронхолитики для лечения не рекомендуется лицам, у которых диагностировано одно из следующих состояний:

  • epilepsije;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • hipotenzija;
  • нарушения функционирования печени (цирроз);
  • высокая сензитивность к составным веществам;
  • предродовой период (за 2-3 недели до родов);
  • приступы резкого учащения сердцебиения (пароксизмальная тахикардия);
  • несвоевременная деполяризация сердца (экстрасистолия);
  • tireotoksikoza.

Прием лекарственных средств бронхолитического действия может спровоцировать развитие негативных реакций со стороны органов и систем организма. Самыми частыми побочными эффектами, оказываемыми препаратами этой фармакологической группы, являются:

  • glavobolje;
  • hipokalemija;
  • tahikardija;
  • парадоксальный стеноз бронхов;
  • mučnina, povraćanje;
  • тремор конечностей, мышц;
  • aritmija;
  • živčani uzbuđenje;
  • vrtoglavica;
  • обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта;
  • hematurija;
  • alergijske manifestacije.

Цена на бронхолитики

После консультации с врачом и определения подходящего средства для лечения, приобрести препараты этой группы можно по предъявлению рецепта в аптеках города. Средние цены на самые популярные симптоматические лекарства для снятия бронхоспазма по г.Москва приведены в таблице:

Препарат (действующее вещество)

ljekarna

Cijena, rubalja

Сальбутамол, аэрозоль, 100 мкг

Самсон Фарма

115

Серевент (сальметерол), аэрозоль, 120 доз

Бри-Фарм

4200

Беродуал, аэрозоль, 200 доз

Астра

531

Бронхитусен (эфедрин, глауцин), сироп, 125 г

еАптека

108

Метацин, табл., 10 шт.

Gorzdrav

166

Теопэк (теофиллин), табл., 40 шт.

Формула здоровья

344

Эуфиллин, табл., 10 шт.

Векфарм

10

Тайлент Минд (недокромил), аэрозоль, 112 доз

trik

2689

Кетотифен, сироп, 100 мл

Floria

96

Кортеф (гидрокортизон), табл., 100 шт.

Zhivika

374

Преднизолон, табл., 100 шт.

Zhivika

92

Кеналог (триамицинолон), табл., 50 шт.

Nova Vita

450

Беклометазон, аэрозоль, 200 доз

Avicenna Pharma

170

Нифедипин, драже, 50 шт.

Фарм Трейд

60

Монтелукаст, табл., 30 шт.

Астра

555

Кленбутерол, сироп, 100 мл

ЭкономЪ

90

Вентолин, раствор для небулайзера, 20 мл

trik

296

Доктор Мом, сироп, 100 мл

Мосаптека

189

video