Pomozite razvoju web mjesta, dijelite članak s prijateljima!

Jedna od Nobelovih nagrada iz 1988. pripada D. Blecku, znanstveniku koji je razvio i proveo klinička ispitivanja prvog beta-blokatora, propranolola. Ta se tvar koristi u medicinskoj praksi 60-ih godina 20. stoljeća. Moderna kardiološka praksa je nemoguća bez uporabe beta-blokatora za hipertenziju i bolesti srca, tahikardiju i moždani udar, bolesti arterija i druge opasne patologije cirkulacijskog sustava. Od 100 razvijenih stimulansa, 30 se koristi u terapijske svrhe.

Što su beta blokatori?

Velika skupina lijekova koji štite beta-receptore srca od djelovanja adrenalina, nazvanih beta-blokatori (BB). Nazivi lijekova koji sadrže te aktivne tvari završavaju se na “lol”. Lako se mogu odabrati među lijekovima za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Aktivni sastojak je atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol i drugi.

"Kada sam pronašao način da očistim posude uz pomoć biljaka, izgledao sam mlađe - mozak je počeo raditi, kao u 35, a pritisak se brzo vratio u normalu"

Pročitajte više …

Mehanizam djelovanja

U ljudskom tijelu postoji velika skupina kateholamina - biološki aktivnih tvari koje imaju stimulirajući učinak na unutarnje organe i sustave, potičući mehanizme prilagodbe. Djelovanje jednog od predstavnika ove skupine - adrenalin je dobro poznato, naziva se i stresnom tvari, hormonom straha. Djelovanje aktivne tvari provodi se kroz posebne strukture - β-1, β-2 adrenoreceptore.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora temelji se na inhibiciji aktivnosti β-1-adrenergičkih receptora u srčanom mišiću. Organi cirkulacijskog sustava reagiraju na ovaj učinak na sljedeći način:

  • promjene srčanog ritma u smjeru smanjenja učestalosti kontrakcija;
  • smanjen broj otkucaja srca;
  • smanjen žilni tonus.

Paralelno, beta-blokatori inhibiraju djelovanje živčanog sustava. Tako je moguće vratiti normalno funkcioniranje srca, krvnih žila, što smanjuje učestalost moždanog udara, hipertenzije, ateroskleroze, koronarne bolesti srca. Smanjen rizik od iznenadne smrti od srčanog udara, zatajenja srca. Postignuća u liječenju hipertenzije i stanja povezanih s povišenim krvnim tlakom.

Indikacije za uporabu

Propisuju se beta-blokatori za hipertenziju i bolesti srca. To je opća karakteristika njihovog terapijskog djelovanja. Najčešće bolesti za koje se koriste su:

  • Hipertenzija. Beta-blokatori u hipertenziji smanjuju opterećenje srca, njegova potreba za kisikom se smanjuje, a krvni tlak se normalizira.
  • Tahikardija. Uz puls od 90 otkucaja u minuti ili više, beta-blokatori su najučinkovitiji.
  • Infarkt miokarda. Djelovanje tvari ima za cilj smanjiti zahvaćeno područje srca, spriječiti recidiv, zaštitu mišićnog tkiva srca. Osim toga, lijekovi smanjuju rizik od iznenadne smrti, povećavaju fizičku izdržljivost, smanjuju razvoj aritmije, doprinose zasićenju miokarda kisikom.
  • Šećerna bolest sa patologijom srca. Visoko selektivni beta-blokatori poboljšavaju metaboličke procese, povećavaju osjetljivost tkiva na inzulin.
  • Zatajenje srca. Lijekovi se propisuju prema shemi, što upućuje na postupno povećanje doziranja.

Popis bolesti za koje su propisani beta-blokatori uključuje glaukom, različite vrste aritmija, prolaps mitralnih zalistaka, tremor, kardiomiopatiju, akutnu disekciju aorte, hiperhidrozu, komplikacije hipertenzije. Pripravci se propisuju za prevenciju migrene, proširenog krvarenja, za liječenje arterijskih patologija, depresija. Terapija tih bolesti podrazumijeva uporabu samo nekih BB, tako da su njihova farmakološka svojstva različita.

Klasifikacija lijekova

Klasifikacija beta-blokatora temelji se na specifičnim svojstvima tih aktivnih tvari:

  1. Blokatori adrenalinskih receptora mogu istovremeno djelovati i na β-1 i na β-2 strukture, što uzrokuje nuspojave. Na temelju ove osobine razlikuju se dvije skupine lijekova: selektivni (djelujući samo na β-1 strukture) i neselektivni (djelujući i na β-1 i na β-2 receptore). Selektivni BB ima osobitost: s povećanjem doze, specifičnost njihovog djelovanja se postupno gubi, i oni počinju blokirati β-2 receptore.
  2. Topivost u određenim tvarima razlikuje skupinu: lipofilni (topljivi u masti) i hidrofilni (topljivi u vodi).
  3. BB, koji može djelomično stimulirati adrenoreceptore, kombiniraju se u skupinu lijekova s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću.
  4. Blokatori adrenalinskih receptora podijeljeni su na lijekove kratkog i dugog djelovanja.
  5. Farmakolozi su razvili tri generacije beta blokatora. Svi se oni još uvijek koriste u medicinskoj praksi. Pripreme posljednje (treće) generacije imaju najmanji broj kontraindikacija i nuspojava.

Kardioselektivni beta-blokatori

Što je viša selektivnost lijeka, to je jači terapijski učinak. Selektivni beta-blokatori prve generacije nazivaju se ne-kardio selektivni, oni su najraniji predstavnici ove skupine lijekova. Osim terapijskog, one imaju jake nuspojave (na primjer, bronhospazam). Druga generacija BB je kardio selektivni lijekovi, imaju usmjereno djelovanje samo na srčane receptore tipa 1 i nemaju kontraindikacije za osobe s bolestima dišnog sustava.

Talynolol, Atsebutanol, Celiprolol imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol nemaju ovo svojstvo. Ovi lijekovi su se dokazali u liječenju fibrilacije atrija, sinusne tahikardije. Talinolol je učinkovit u hipertenzivnoj krizi, napadima angine, infarktu, u visokim koncentracijama blokira receptore tipa 2. Bisoprolol se može uzimati kontinuirano za hipertenziju, ishemiju, zatajenje srca i dobro se podnosi. Ima izražen sindrom povlačenja.

Unutarnja simpatomimetička aktivnost

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - generacija beta-blokatora s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću, Epanolol, Atsebutanol, Tseliprolol-generation generacija lijekova s takvim učinkom. Alprenolol se koristi u kardiologiji za liječenje koronarne bolesti srca, hipertenzije, neselektivnog beta blokatora s mnogim nuspojavama i kontraindikacijama. Celiprolol se dokazao u liječenju hipertenzije, je prevencija napadaja angine, ali je otkrio interakciju lijeka s vrlo mnogo lijekova.

Lipofilni lijekovi

Lipofilni blokatori epinefrinskih receptora uključuju propranolol, metoprolol, retard. Ovi lijekovi aktivno obrađuju jetru. Kod abnormalnosti jetre ili kod starijih bolesnika može se primijetiti predoziranje. Lipofilnost određuje nuspojave koje se javljaju kroz živčani sustav, kao što je depresija. Propranolol je učinkovit u tireotoksikozi, kardiomialgiji, miokardijalnoj distrofiji. Metoprolol inhibira djelovanje kateholamina u srcu tijekom fizičkog i emocionalnog stresa, što je indicirano za primjenu u srčanim patologijama.

Hidrofilni lijekovi

Beta-blokatori za hipertenziju i bolesti srca, koji su hidrofilni lijekovi, nisu obrađeni u jetri, oni se eliminiraju kroz bubrege. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom akumuliraju se u tijelu. Imajte produljeno djelovanje. Bolje je uzimati lijek prije jela i piti puno vode. Ova skupina uključuje atenolol. Učinkovit u liječenju hipertenzije, hipotenzivni učinak traje oko jedan dan, dok periferne žile ostaju u dobrom stanju.

Beta-blokatori najnovije generacije

Najnovija generacija beta-blokatora uključuje Carvedilol, Celiprolol. Oni imaju minimalnu količinu nuspojava, i trebali bi se konzumirati jednom dnevno. Karvedilol se propisuje u kompleksnoj terapiji kroničnog zatajenja srca, kao profilaktičko sredstvo za moždani udar, za hipertenziju. Tseliprolol ima sličnu svrhu, poništiti ovaj lijek postupno, barem u roku od 2 tjedna.

Kontraindikacije za liječenje

Uporaba beta-blokatora opasna je u sljedećim stanjima i patologijama:

  • dijabetes melitus;
  • depresija;
  • bolest pluća;
  • povišeni lipidi u krvi;
  • kršenje periferne cirkulacije;
  • asimptomatska sinusna disfunkcija.

Nuspojave

Brojni nuspojave beta blokatora ne pojavljuju se uvijek, među njima:

  • kronični umor;
  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • pogoršanje bronhijalne astme;
  • blok srca;
  • smanjenje koncentracije "dobrog" kolesterola i šećera;
  • nakon ukidanja droga postoji opasnost od povećanog pritiska;
  • srčani udar;
  • povećan umor tijekom vježbanja;
  • utjecaj na potenciju u bolesnika s vaskularnim patologijama;
  • toksični učinak.

video

Pomozite razvoju web mjesta, dijelite članak s prijateljima!

Kategorija:

Zdravlje