Hipoglikemični lijekovi: klasifikacija

Danas postoje oralni antidijabetici koji pomažu osobama koje boluju od dijabetesa da izbjegnu injekcije inzulina čak i ako imaju prekomjernu težinu. Ljekarne nude veliki izbor lijekova koji pomažu pacijentu u održavanju potrebne razine glikemije. Za osobe koje ne proizvode dovoljno inzulina korisno je upoznati se sa svojstvima i učincima lijekova koje uzimaju. To će pomoći njihovoj svjesnoj borbi s bolešću.

Lijekovi za snižavanje šećera u krvi

U 2016. godini, prema statistikama Svjetske zdravstvene organizacije, osobe s dijabetesom među odraslom populacijom planeta činile su 8,5%.Nije slučajnost da su se znanstvenici svijeta ujedinili kako bi stvorili učinkovite lijekove protiv ove bolesti. Hipoglikemični lijekovi su lijekovi stvoreni na bazi kemikalija koje mogu aktivirati lučenje inzulina u gušterači, usporiti proizvodnju glukoze u jetri ili aktivirati korištenje šećera u ljudskim tkivima.

Klasifikacija lijekova

Da biste razumjeli veliki broj antidijabetika koje nudi farmakologija, pomoći će vam usporedna tablica glavnih klasa hipoglikemijskih lijekova:

	Razred	Prednosti	Mane	Trgovački nazivi lijekova
1	derivati sulfonilureje	Koristi se za dijabetes tipa 1 i 2; kompatibilan u kombinaciji s dozama inzulina ili hipoglikemijskim lijekovima drugih klasa; neki od njih se izlučuju crijevima; imaju hipoglikemijski učinak do 2%; lijekovi treće generacije brzo postižu vrhunac lučenja inzulina	Izazvati glad, potaknuti debljanje; lijekovi druge generacije povećavaju rizik od infarkta miokarda kada se uzimaju; imaju nuspojavu hipoglikemije	Maninil, glibenklamid, Acetoheksamid, Amaryl
2	Glinides	Unutar pola sata nakon uzimanja lijeka izazivaju lučenje inzulina; ne doprinose povećanju koncentracije inzulina u intervalima između obroka; nemojte provocirati razvoj infarkta miokarda	Imaju kratak rok trajanja; poticanje debljanja kod dijabetičara; ne daje učinak ako se uzima duže vrijeme; imaju hipoglikemijski učinak do 0,8%, imaju hipoglikemiju kao nuspojavu	NovoNorm, Starlix
3	Biguanidi	Ne izazivajte glad; aktivirati razgradnju masti; razrijediti krv; imaju učinak sagorijevanja šećera od 1,5-2%; smanji kolesterol	Pospješuju stvaranje mliječne kiseline, što dovodi do trovanja tijela	Avandamet, Glucofage, Siofor, Metfogamma
4	Glitazoni	Smanjite količinu masnih kiselina u krvi; učinkovito smanjiti inzulinsku rezistenciju	Imaju hipoglikemijski učinak do 1,4%; povećati rizik od smrti od krvožilnih i srčanih bolesti; potiče debljanje kod pacijenta	Aktos, Avandius, Pioglar, Roglit
5	Inhibitori alfa-glukozidaze	Ne uzrokuje hipoglikemiju; smanjuje težinu pacijenta; smanjuje vaskularnu aterosklerozu	Ima hipoglikemijsku aktivnost do 0,8%	miglitol, akarboza
6	Mimetici inkretina	Nije u opasnosti od hipoglikemije; ne utječu na tjelesnu težinu pacijenta; umjereno niži krvni tlak	Imaju nisku hipoglikemijsku aktivnost (do 1%)	Ongliza, Galvus, Januvia

derivati sulfonilureje

Lijekovi za snižavanje šećera na bazi sulfamida za dijabetes tipa 2, koji svojim djelovanjem potiču stanice gušterače na proizvodnju inzulina, pripadaju skupini derivata sulfonilureje. Lijekovi na bazi sulfamida imaju antiinfektivni učinak, međutim, kada se koriste, opaža se hipoglikemijski učinak. Ovo svojstvo postalo je razlogom za razvoj lijekova od strane znanstvenika derivata sulfonilureje koji mogu smanjiti stopu glikemije. U ovoj klasi postoji nekoliko generacija lijekova:

• 1 generacija - Tolbutamid, Acetoheksamid, Klorpropamid, itd.;
• 2. generacija - Glibenklamid, Glyzoxepide, Glipizide, itd.;
• 3. generacija - glimepirid.

Antidijabetici nove generacije razlikuju se od prethodna dva različitim stupnjevima aktivnosti glavnih tvari, što može značajno smanjiti dozu tableta i smanjiti vjerojatnost neželjenih terapijskih manifestacija. Mehanizam djelovanja sulfonilureje je sljedeći:

• pojačati djelovanje inzulina;
• povećati osjetljivost tkivnih receptora na inzulin i njihov broj;
• povećava brzinu iskorištenja glukoze u mišićima i jetri, inhibirajući njezinu proizvodnju;
• aktivirati apsorpciju, oksidaciju glukoze u masnom tkivu;
• suzbijaju alfa stanice - antagoniste inzulina;
• doprinose povećanju mikroelemenata magnezija, željeza u krvnoj plazmi.

Ne preporučuje se dugotrajna primjena tableta za snižavanje šećera iz skupine sulfonilureje zbog mogućnosti razvoja rezistencije bolesnika na lijek, što smanjuje terapijski učinak.Međutim, kod dijabetesa tipa 1 ovaj će pristup poboljšati tijek bolesti i dovesti do mogućnosti smanjenja dnevnih potreba organizma za inzulinom.

Sulfonilureja antidijabetici se propisuju ako:

• pacijent ima povećanu ili normalnu tjelesnu težinu;
• ne možete se riješiti bolesti samo dijetom;
• bolest traje manje od 15 godina.

Kontraindikacije za upotrebu lijekova:

• anemija;
• trudnoća;
• patologija bubrega i jetre;
• zarazne bolesti;
• preosjetljivost na sastojke sadržane u lijeku.

Nuspojave koje se javljaju kod uzimanja ove vrste hipoglikemijskih tableta:

• rizik od hipoglikemije;
• disbakterioza;
• hiponatrijemija;
• holestatski hepatitis;
• glavobolja;
• osip;
• poremećaj krvi.

Glinides

Lijekovi kratkog djelovanja koji mogu brzo povećati lučenje inzulina kroz rad gušterače, čime učinkovito kontroliraju razinu šećera u krvi nakon obroka, klasificirani su kao glinidi. Ako se hiperglikemija javi na prazan želudac, ne savjetuje se primjena glinida, jer je oni neće moći zaustaviti. Ovi hipoglikemijski lijekovi se propisuju pacijentu ako se koncentracija glukoze u krvi ne može normalizirati samo vježbanjem i dijetom.

Lijekove ove klase treba uzimati prije jela kako bi se spriječio nagli porast glikemije tijekom probave hrane. I premda se lijekovi koji se odnose na glinid moraju uzimati često, on učinkovito potiče lučenje inzulina u tijelu.Kontraindikacije za korištenje ovih sredstava uključuju:

• šećerna bolest prvog tipa;
• kronična bolest bubrega;
• trudnoća i dojenje;
• teška disfunkcija jetre;
• preosjetljivost na sastojke lijeka;
• dob pacijenta je ispod 15 i stariji od 75.

Kod glinida postoji mogućnost razvoja hipoglikemije. Poznati su slučajevi oštećenja vida kod pacijenata s fluktuacijama razine glukoze u krvi s dugotrajnom uporabom ovih hipoglikemijskih tableta. Nuspojave u liječenju glinidima uključuju:

• mučnina i povraćanje;
• osip na koži kao manifestacija alergije;
• proljev;
• bol u zglobovima.

Meglitinidi

Lijekovi iz skupine meglitinida pripadaju klasi glinida i predstavljeni su tabletiranim pripravcima repaglinidom (Novonorm) i nateglinidom (Starlix). Mehanizam djelovanja ovih tableta temelji se na njihovom djelovanju na posebne receptore koji otvaraju kalcijeve kanale u membranama beta stanica, pri čemu dotok kalcija inicira pojačano lučenje inzulina. To dovodi do smanjenja glikemije nakon jela. Mogućnost hipoglikemije između dva obroka je smanjena.

Korištenje Novonorm ili Starlix tableta za liječenje dijabetesa potiče snažniju proizvodnju inzulina nego kada pacijent uzima hipoglikemijske tablete sulfonilureje. Početak djelovanja Novonorma javlja se unutar 10 minuta, što sprječava apsorpciju viška glukoze nakon što pacijent pojede. Aktivnost Starlixa se brzo gubi i razine inzulina vraćaju se na normalu nakon 3 sata. Pogodnost korištenja ovih lijekova je u tome što ih nije potrebno uzimati bez hrane.

Biguanidi

Hipoglikemijski lijekovi bigvanidi su derivati gvanidina. Oni, za razliku od derivata sulfoniluree i glinida, ne izazivaju oslobađanje inzulina zbog prenaprezanja gušterače. Bigvanidi mogu usporiti stvaranje glukoze u jetri, poboljšati proces korištenja šećera u tjelesnim tkivima, što smanjuje otpornost na inzulin. Ova skupina hipoglikemijskih lijekova utječe na metabolizam ugljikohidrata usporavanjem apsorpcije glukoze u crijevima.

Metformin pripada klasi bigvanida. Liječnik propisuje hipoglikemijske tablete ove klase pacijentima koji imaju komplikacije dijabetesa i potrebu za gubitkom težine. U tom se slučaju doza metformina postupno povećava odabirom do željenog rezultata. Bolesnicima s dijabetesom tipa 1 propisuje se metformin zajedno s potrebnom dozom inzulina. Ovaj lijek se ne smije koristiti ako:

• kardiovaskularne bolesti;
• ispod 15;
• pijenje alkohola;
• bolesti bubrega i jetre;
• trudnoća i dojenje;
• hipovitaminoza B;
• zatajenje disanja;
• akutne zarazne bolesti.

Među kontraindikacijama ovog hipoglikemijskog sredstva su:

• probavne smetnje;
• mučnina;
• anemija;
• acidoza;
• trovanje mliječnom kiselinom;
• kod predoziranja - hipoglikemija.

Glitazon lijekovi

Glitazoni su druga klasa hipoglikemijskih lijekova. Njihova kemijska struktura temelji se na tiazolidinskom prstenu, zbog čega se nazivaju i tiazolidindioni. Od 1997. tablete za snižavanje šećera u krvi pioglitazon i rosiglitazon koriste se kao antidijabetici u ovoj klasi.Mehanizam djelovanja im je isti kao i kod bigvanida, odnosno temelji se na povećanju osjetljivosti perifernih tkiva i jetre na inzulin te smanjenju sinteze lipida u stanicama. Glitazoni smanjuju otpornost tkiva na inzulin u većoj mjeri nego metroformin.

Ženama koje uzimaju glitazone savjetuje se da pojačaju kontracepciju jer ovi lijekovi potiču ovulaciju čak iu početnoj fazi menopauze. Maksimalna koncentracija aktivnih tvari ovih lijekova u tijelu pacijenta opaža se 2 sata nakon oralne primjene. Nuspojave ovog lijeka uključuju:

• hipoglikemija;
• rizik od prijeloma cjevastih kostiju;
• zatajenje jetre;
• hepatitis;
• zadržavanje tekućine u tijelu;
• zatajenje srca;
• anemija.

Glitazoni su zabranjeni kada:

• bolest jetre;
• edem bilo kojeg porijekla;
• trudnoća i dojenje;
• SD tip 1.

Inkretinomimetici

Još jedna klasa novih hipoglikemijskih lijekova su inkretinomimetici. Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokiranju funkcioniranja enzima koji razgrađuju biološki aktivne tvari inkretine koji potiču proizvodnju inzulina u gušterači. Zbog toga se produljuje djelovanje hormona inkretina, smanjuje se proizvodnja glukoze u jetri, usporava se pražnjenje želuca.

Mimetici inkretina uključuju 2 skupine: agoniste receptora polipeptida-1 nalik glukagonu (agonisti GLP-1) i inhibitore dipeptidil peptidaze 4. Agonisti GLP-1 uključuju lijekove kao što su eksenatid, liraglutid. Ovi lijekovi su prikladni za pacijente koji su pretili jer njihovo liječenje ne utječe na tjelesnu težinu bolesnika.Postoji mali rizik od hipoglikemije kada se koriste same s ovim hipoglikemijskim tabletama.

Zabranjena je uporaba inkretinomimetika kod kroničnih bolesti crijeva, bubrega i trudnica. Među nuspojavama tableta ističu:

• bol u trbuhu;
• proljev;
• mučnina;
• osip na koži;
• glavobolje;
• začepljenost nosa.

DPP inhibitori 4

Hipoglikemijski agensi Inhibitori dipeptidil peptidaze 4 pripadaju klasi mimetika inkretina. Predstavljeni su lijekovima vildagliptin, sitagliptin, saksagliptin. Njihova vrijedna kvaliteta je poboljšanje glikemije zbog uspostavljanja normalne funkcije gušterače pacijenta. Kontraindikacije i nuspojave ovih lijekova jednake su onima mimetika inkretina.

Kombinirani lijekovi

Liječnici pribjegavaju propisivanju kombiniranih hipoglikemijskih sredstava ako monoterapija dijabetesa ne daje željeni učinak. Jedan lijek ponekad ne može riješiti nekoliko zdravstvenih problema pacijenta koji prate ovu bolest. U ovom slučaju, jedan kombinirani hipoglikemijski lijek zamjenjuje nekoliko lijekova za snižavanje razine glukoze u krvi pacijenta. U ovom slučaju, rizik od nuspojava značajno je smanjen. Kombinacije tiazolidindiona i metformina u hipoglikemijskim tabletama liječnici smatraju najučinkovitijima.

Druga najučinkovitija je kombinacija sulfoniluree i bigvanida. Primjer takve kombinacije su Glibomet tablete. Propisuje se kada monoterapija jednom od komponenti (biguanid ili sulfonilurea) nije donijela željeni rezultat. Ovaj lijek je kontraindiciran kod djece i trudnica, osoba s oštećenom funkcijom bubrega i jetre. Hipoglikemijski učinak javlja se 1,5 sat nakon uzimanja lijeka i traje do 12 sati.Uzimanje ovog lijeka ne utječe na težinu pacijenta.

Cijene hipoglikemijskih lijekova

Razina cijena hipoglikemijskih lijekova varira unutar Moskve, stoga vrijedi usporediti troškove lijekova u ljekarnama u različitim regijama glavnog grada i razmotriti ponude dostave:

Razred	Ime lijeka	Naziv ljekarne	Cijena (RUB)
derivati sulfonilureje	Maninil 3,5 mg	ElexirPharm ASNA	168 142
Glinides	Novonorm 1mg	ElexirPharm Neopharm	172 142
Biguanidi	Siofor 850mg	Jug Srce	355 323
Glitazoni	Pioglar 30mg	TRICA na Sokolincu Samson-Fama	969 1107
Inhibitori alfa-glukozidaze	Acarbose 50mg	Kapitali u ulici Tolbukhina TRIKA	159 170
Mimetici inkretina	Galvus 50mg	ElexirPharm ASANA	810 658

Video

Sekcija 4. Mkrtumyan A.M., “Novi i stari oralni hipoglikemijski lijekovi”

Recenzije

Anna, 32 godine Mogu procijeniti učinkovitost Novonorma na primjeru svog djeda. Već nekoliko godina boluje od dijabetesa. Nakon što je liječnik uveo ovaj lijek u kombiniranu terapiju, djedovo stanje se znatno poboljšalo. Odmah je prestao gubiti težinu i sada se ne žali na svoje zdravlje, samo stalno prati razinu glukoze.

Andrey, 42 Liječnik je prepisao Maninil, jer mi druge tablete za snižavanje šećera nisu pomogle.U početku je sve bilo u redu, a onda su počeli problemi s jetrom i želucem. Vrlo sam oštro osjetio nuspojave ovog lijeka, pa sam odbio ovaj lijek. Nekome bi moglo uspjeti, ali meni nije.

Kira, 39 Moj muž je dobio Galvus za snižavanje glukoze u krvi. Taj je pokazatelj za njega bio vrlo visok i drugi lijekovi se nisu mogli nositi. Bio sam iznenađen da je nakon uzimanja ovog lijeka dva dana razina šećera postala jednaka 7 (i bila je veća od 10). Drago mi je da je tvoj muž dobro. Lijek je dobar i liječnik je pravilno odabrao dozu.

Pažnja! Podaci navedeni u članku služe samo u informativne svrhe. Materijali članka ne pozivaju na samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje, na temelju individualnih karakteristika pojedinog pacijenta.