Farmaceutsko tržište obogaćeno je lijekovima koji učinkovito smanjuju razinu glukoze u krvi. Takvi lijekovi su posebno potrebni za bolesnike sa šećernom bolešću, ali imaju mnogo nuspojava, a 1957. godine na popis je dodano tri lijeka: fenformin, buformin, metformin. Od njih se samo posljednji lijek ukorijenio i aktivno se koristi u kliničkoj praksi. Metformin se propisuje dijabetičarima, za liječenje sindroma policističnih jajnika, u kombinaciji s dijetom i fizičkim naporom - za smanjenje tjelesne težine.

Što je metformin

Vodeća mjesta u liječenju dijabetesa tipa 2 su metformin. On pripada biguanidima. To su tvari koje smanjuju razinu glukoze u krvi. Učinkovitost alata dokazana je vremenom, praksom primjene, o čemu svjedoče pregledi pacijenata. To je jedini medicinski proizvod koji se koristi za liječenje dijabetesa u djece. Metformin ima nekoliko naziva, prodaje se kao Glyukofazh, Siofor, Gliformin. To ovisi o proizvođaču i sastavu farmaceutske agencije.

Sastav i oblik otpuštanja

Metformin je dostupan u obliku tableta. Okrugle su, bikonveksne, prekrivene enteričkim premazom bijele boje. Pakiran lijek u blisterima od 10 ili 15 komada. Pakiranje sadrži 30 tableta. Tablica prikazuje sastav jedne kapsule lijeka:

Aktivni sastojak

Koncentracija aktivnog sastojka

Pomoćne komponente

Metformin hidroklorid (ili dimetilbigvanid)

500mg

Povidon K90

850 mg

povidon

1000 mg

Magnezijev stearat

talk

Kukuruzni (ili krumpirov) škrob

Farmakodinamika i farmakokinetika

Metformin inhibira sintezu ATP-a (adenozin trifosfata) u mitohondrijima (specijaliziranim organelima stanica). Ovaj proces ima izravan utjecaj na brojne biokemijske reakcije povezane s metabolizmom ugljikohidrata. Jednom u tijelu, dimetilbigvanid uzrokuje smanjenje koncentracije šećera zbog nekoliko mehanizama:

  • inhibira glukoneogenezu (stvaranje glukoze iz ne-ugljikohidratnih spojeva) u jetri;
  • povećava osjetljivost tkiva na inzulin;
  • poboljšava iskorištenje glukoze u stanicama;
  • usporava apsorpciju glukoze u tankom crijevu.

Pod djelovanjem lijeka nakon obroka nema drastične promjene u razini glukoze. lijek:

  1. ne uzrokuje hipoglikemiju (patologija povezana sa smanjenjem razine glukoze);
  2. nema učinka na sintezu inzulina;
  3. smanjuje razinu triglicerida, lipoproteina niske gustoće u krvnoj plazmi;
  4. Ima fibrinolitički (trombo-apsorbirajući) učinak zbog supresije inhibitora aktivatora tkivnog plazminogena (proteina koji potiče sintezu fibrinolitičkog enzima).

Apsorpcija lijeka dolazi iz gastrointestinalnog trakta. Standardna doza lijeka ima 50-60% biodostupnosti. Metformin ne reagira s krvnim proteinima. Tvar se nakuplja u žlijezdama slinovnica, mišićnom tkivu, bubrezima i jetri. Izlučuju se bubrezi nepromijenjeni. Monoterapija metforminom u usporedbi s drugim lijekovima za normalizaciju razine šećera smanjuje:

  • rizik od infarkta miokarda;
  • smrtnosti u bolesnika s dijabetesom tipa 2.

Indikacije za uporabu

Ovaj lijek nalazi se na popisu esencijalnih lijekova koje je odobrila SZO (Svjetska zdravstvena organizacija). Metformin se propisuje za takve uvjete kao:

  1. Šećerna bolest tipa 2 (ovisnost o inzulinu). Statistika upotrebe lijeka utvrđuje smanjenje smrtnosti pacijenata za 30% u usporedbi s drugim lijekovima propisanim za dijabetes. Pozitivna dinamika opažena je kod svih bolesnika, osobito u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom.
  2. Preddiabetes (povećan rizik od dijabetesa).
  3. Sindrom policističnih jajnika. Lijek se počeo koristiti za liječenje PCOS-a na prijelazu 80-90-ih godina 20. stoljeća. Ta je patologija bila povezana s hipersekrecijom inzulina, poremećenim metaboličkim odgovorom tkiva na inzulin tijekom normalne reakcije na ovaj hormon jajnika. Kada je dimetilbigvanid uključen u kompleks lijekova, 80% žena s dijagnozom policistične bolesti ima pozitivnu dinamiku.
  4. Liječenje pretilosti.
  5. Metabolički sindrom.

Kako uzeti

Tablete se gutaju cijele, ispiru s puno vode. Početna minimalna doza je 500 mg 1 put dnevno, maksimalna - 2, 5-3 g. Preporučuje se uzimanje tableta metformina nakon večere ili neposredno prije spavanja. Doza lijeka najbolje se postupno povećava. Velika početna doza dimetilbigvanida uzrokuje disfunkciju želuca i ometa probavu. Metalni okus, mučnina - znakovi predoziranja u početnim fazama primjene lijeka.

Kada je droga monoterapija bolje pridržavati se dokazane sheme:

  1. U prvom tjednu, 500 mg lijeka se uzima jedanput.
  2. Zatim povećajte dnevnu dozu na 850-1000 mg i podijelite je u 2 doze.
  3. Ako metabolički procesi nisu zadovoljavajući s maksimalnom dozom od 2000 mg, sulfonilureje treba dodati metforminu ili inzulinu.
  4. Povećanje doze ovisi o vrijednostima glukoze. Režim odabire liječnik pojedinačno.
  5. U starijih bolesnika maksimalna dnevna doza je 1000 mg.

Metformin Richter

Lijek iz skupine hipoglikemijskih lijekova koristi se za liječenje dijabetičara ovisnih o inzulinu ako dijeta s niskim udjelom ugljikohidrata i fizički napor nisu uspjeli. Proizvođač je domaća tvrtka Gedeon Richter-Rus CJSC. Aktivni sastojak je metformin hidroklorid, njegova koncentracija je 850 ili 500 mg. Recept. Nezavisno korištenje lijekova je neprihvatljivo. Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 18 godina.

Metformin Canon

Lijek je domaći, proizvođač - CJSC "CanonPharma Production". Aktivni sastojak je dimetilbigvanid s koncentracijom od 1000, 850, 500 mg. Preporučuje se pacijentima s dijabetesom tipa 2 s pretilošću kao monoterapijom, sa složenim liječenjem drugim hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom. Za djecu se lijek preporučuje u dobi od 10 godina. Za ispravno liječenje potrebno je praćenje glukoze. Lijek je dostupan na recept.

Posebne upute

Kako se lijek uzima, potrebno je kontrolirati funkcionalnost bubrega. 2 puta godišnje važno je odrediti razinu laktata (mliječne kiseline) u plazmi. To je potrebno ako se pojavi bol u mišićima. Važan pokazatelj je razina kreatinina (metabolita u metabolizmu proteina). Karakterizira stanje mišićnog sustava i bubrega. Analize za određivanje koncentracije ove tvari treba provoditi 1 put u pola godine.

Lijek treba prekinuti 2 dana prije i 2 dana nakon radiopaketske studije. Ako imate bronhopulmonarnu infekciju, zarazne bolesti urogenitalnog sustava, odmah se obratite svom liječniku. Lijek utječe na sposobnost upravljanja strojevima i vozilima.

Tijekom trudnoće

Na pozadini hormonalne neravnoteže, trudnice mogu razviti gestacijski dijabetes. Dugogodišnje kliničko iskustvo primjene metformina tijekom trudnoće dokazuje njegovu učinkovitost i sigurnost u liječenju dijabetesa. Aktivna tvar prolazi kroz posteljicu, ali ne uzrokuje patologije fetalnog razvoja. Liječnici u nekim slučajevima smatraju ovaj lijek alternativom inzulinu za liječenje dijabetesa tipa 2 u trudnica.

Za djecu

Lijek se propisuje djeci od 10 godina s dijagnozom dijabetesa ovisnog o inzulinu, koji je popraćen pretilošću, au drugim slučajevima prema uputama, kontraindiciran je do 18 godina. Liječenje dijabetesa Metformin se propisuje kao mototerapija, u kombinaciji s drugim hipoglikemičnim lijekovima ili inzulinom. Lijek je namijenjen djeci u nedostatku terapijskog učinka hipoglikemijske prehrane.

Doziranje i trajanje liječenja određuje liječnik. Standardni režim liječenja uključuje uporabu 500-850 mg lijeka 1 put. Ako je potrebno u roku od dva tjedna, doza se postupno povećava. Maksimalna dopuštena količina aktivnog sastojka je 2000 mg. Kod složenog liječenja, količina inzulina se podešava prema razini glukoze.

Metformin za gubitak težine

Jedno od naziva lijeka na farmaceutskom tržištu je Glucophage, ili „gutalica za glukozu“. Ovaj učinak postiže se istovremenim lansiranjem nekoliko biokemijskih mehanizama koji pridonose gubitku težine:

  • ubrzana oksidacija masnih kiselina;
  • smanjuje se probava šećera, koji se dobiva iz gastrointestinalnog trakta (GIT);
  • potisnuta sinteza glukoze u jetri;
  • povećava osjetljivost receptora inzulina;
  • mišićno tkivo aktivno troši glukozu;
  • smanjenjem razine inzulina, hranjive tvari se ne pretvaraju u masnoću i ne pohranjuju se u stoku;
  • apsorpcija masti u gastrointestinalnom traktu i krvna plazma se smanjuje, formiranje i odlaganje masnog tkiva u jetri se smanjuje.

Interakcija lijekova

Da bi se spriječila pojava hiperglikemije, lijek se ne propisuje istodobno s danazolom. Potrebna je opreznost u kombinaciji s klorpromazinom i antipsihoticima. U tim slučajevima doziranje dimetilbigvanida ovisi o razini šećera. Jačanje hipoglikemijskog učinka lijeka uočeno je kada se koristi istovremeno s:

  • sulfonilurea;
  • inzulin;
  • akarboza;
  • inhibitori monoamin oksidaze (MAO) (enzim koji se nalazi u živčanim završecima i doprinosi povećanju koncentracije serotonina, dopamina, norepinefrina i drugih monoamina u sinapsi zbog njihovog uništenja);
  • oksitetraciklin;
  • ACE inhibitori (angiotenzin-konvertirajući enzim) (lijekovi koji pomažu kod hipertenzije);
  • beta blokatori;
  • derivati klofibrata;
  • ciklofosfamid.

Povećava rizik od laktacidoze u bolesnika koji primaju cimetidin. Metformin smanjuje učinke antikoagulansa. Smanjenje hipoglikemijskog učinka lijeka uočeno je u kombinaciji sa:

  1. kortikosteroidi;
  2. oralni kontraceptivi;
  3. glukagon;
  4. epinefrin;
  5. diuretike;
  6. hormoni štitnjače;
  7. derivate nikotinske kiseline.

Interakcija alkohola

Upotreba metformina se ne preporuča u kontekstu alkohola. Veliki rizik od laktacidoze - naglo povećanje koncentracije mliječne kiseline. Ovo stanje je izuzetno opasno. Prema statistikama, smrtnost od laktične acidoze je od 50 do 90%. U rizičnu skupinu spadaju dijabetičari stariji od 50 godina, kod kojih se stanje pogoršava kroničnim bolestima bubrega, jetre, srca i krvnih žila. Simptomi mliječne acidoze u ovom slučaju javljaju se istovremeno s dijabetičkom komom.

Nuspojave

Najopasnije stanje koje se može pojaviti kod terapije metforminom je laktička acidoza. Uz pravilan tretman, rizik od njegovog pojavljivanja je zanemariv. Nuspojave primjene lijeka uočene su na dijelu probavnog sustava:

  • poremećaj crijeva;
  • mučnina, povraćanje;
  • bol u trbuhu;
  • smanjen apetit;
  • metalni okus.

Svi se simptomi javljaju u početnim fazama terapije i nestaju sami dok se konzumira lijek. U slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar lijeka, mogu se pojaviti alergijske reakcije. To su osipi kože i crvenilo. Uz produljeno liječenje, apsorpcija vitamina B12 je smanjena, rizik od hipoglikemije se povećava. Anoreksija i anemija opisuju se kao nuspojave.

predozirati

Uz neusklađenost s režimom liječenja, nepravilno doziranje lijeka razvija laktičnu acidozu. Akumulacija lijeka doprinosi disfunkciji bubrega. Simptomi predoziranja:

  • proljev;
  • povraćanje;
  • mučnina;
  • bol u trbuhu i mišićima;
  • smanjenje tjelesne temperature;
  • vrtoglavica;
  • brzo disanje;
  • konvulzije;
  • poremećaj svijesti;
  • razvoj kome.

Kod ispoljavanja opisanih simptoma, lijek treba odmah prekinuti, bolesnik treba hospitalizirati, odrediti koncentraciju laktata, dijagnosticirati dijagnozu. Hemodijaliza je najučinkovitija mjera za laktičnu acidozu. Simptomatsko liječenje za obnovu vitalnih funkcija provodi se nakon povlačenja lijeka iz tijela.

kontraindikacije

Metformin ima brojne kontraindikacije. Oni su povezani s akutnim, kroničnim bolestima pacijenta, njegovim životnim stilom, posebnim uvjetima. Ovo je:

  • disfunkcija bubrega;
  • dijabetičku ketoacidozu (stanje povezano s dehidracijom zbog nedostatka inzulina);
  • dijabetičku komu ili stanje koje je prethodilo;
  • bubrežne infekcije;
  • dehidracija s proljevom, povraćanje;
  • groznica;
  • bronhopulmonalne bolesti;
  • akutni infarkt miokarda;
  • zatajenje srca i dišnog sustava;
  • terapija inzulinom za složene kirurške zahvate i ozljede;
  • abnormalna funkcija jetre;
  • usklađenost s niskokaloričnom dijetom (manje od 1000 kcal);
  • trudnoća i dojenje;
  • preosjetljivost na lijek.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Šećerne tablete Metformin se čuva na suhom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi ne višoj od + 25 ° C. Ne uzimajte lijekove nakon isteka roka valjanosti. Lijek se može kupiti u ljekarnama s receptom.

analoga

Dimetilbigvanid je aktivna tvar brojnih analoga metformina. Njihov izbor nužno je usklađen s liječnikom. dodjeljivanje:

  • Bagomet;
  • Glucophage;
  • Diaformin AD;
  • Gliformin;
  • Lanzherin;
  • Metospanin;
  • Metfogamma;
  • Metformin Teva;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Frmetina i drugih.

cijena

Cijena lijeka ovisi o proizvođaču, koncentraciji aktivne tvari, broju tableta u pakiranju. Prosječna cijena u apotekama u Moskvi prikazana je u tablici:

ime

Koncentracija, mg

Broj tableta, komada

Cijena, rublje

metformin

1000

60

od 221

Meformin:

Teva

850

60

od 196

kanon

1000

60

od 235

Richter

850

60

od 204

analozi:

Glyukofazh

1000

60

od 274

Siofor

1000

60

od 385

video

Recenzije

Inna, 42 godine

Povratne informacije o uporabi lijeka su kontradiktorne. Imam dijabetes tipa 2. Vodim zdrav način života, ne pijem alkohol. Tijekom 3 mjeseca liječenja stanje jetre se pogoršalo, ali je razina šećera normalizirana. Nakon povlačenja lijeka, razina glukoze ostaje normalna. Lijek je učinkovit, ali ima mnogo nuspojava.

Olga, 48 godina

Savjetovano mi je da uzmem lijek za smanjenje težine s koncentracijom glukoze od 5, 5. Nisam se nadao samo učinku lijeka. Bilo je moguće smanjiti težinu samo u kompleksu s dijetnom hranom i umjerenim fizičkim aktivnostima. Prije početka recepcije, pažljivo sam proučio informacije o mehanizmu djelovanja farmaceutskog agenta, zatražio povratnu informaciju.

Pavel, 53 godine

Prema dugogodišnjem iskustvu s dijabetikom ovisnim o inzulinu, znam da je propisivanje ovog lijeka od strane liječnika ekstremna mjera. Već sam razvio režim istodobno s inzulinom. Ne preporučujem samoizlječenje. Pažljiva, dozirana primjena s obzirom na kontraindikacije pomaže stabilizirati razinu šećera.

Kategorija: