Lijek Rivaroxaban poznat je pod trgovačkim nazivom Xarelto. Ovaj lijek je iz skupine oralnih antikoagulansa koji doprinose razrjeđivanju krvi. Lijek protiv tromboze karakterizira brzo djelovanje, visoka biodostupnost i odgovor ovisan o dozi. Aktivnu tvar u sastavu lijeka razvila je njemačka farmaceutska tvrtka "Bayer". Koncentracija aktivnog sastojka u tabletama je različita, što je potrebno za imenovanje određene doze lijeka svakom pacijentu.
Upute za uporabu Rivaroxabana
Ovaj lijek je antikoagulant izravnog djelovanja. Njegovo djelovanje na tijelo je smanjenje sinteze fibrina i potiskivanje aktivnosti trombina. To pomaže uspostavljanju normalne funkcije jetre. Rivaroksaban je osnova različitih lijekova. Glavni je lijek Xarelto. Lijek sadrži mikronizirani rivaroksaban u količini od 10, 15 ili 20 mg. Pomoćne komponente lijeka su:
- hipromeloza 5cP;
- laktoza monohidrat;
- mikrokristalna celuloza;
- natrijev lauril sulfat;
- kroskarmeloza natrij;
- magnezij stearat.
Obrazac za izdavanje
Farmaceutska tvrtka "Bayer" proizvodi lijek u obliku tableta s različitim koncentracijama aktivne tvari. Tablete imaju ljusku, koja se sastoji od:
- titanov dioksid;
- crveni oksid željezne boje;
- makrogol 3350;
- hipromeloza 15cp.
Što se tiče lijeka Xarelto, to je tableta koja je obložena navedenim filmom. Imaju crvenu ili ružičasto-smeđu boju, bikonveksni oblik. Na jednoj strani ploče nalazi se gravura u obliku trokuta i doze, as druge - brandirani Bayer križ. U ljekarni možete naći pakiranje s brojem tableta od 5 do 100 komada.
Kemijska svojstva
Rivaroksaban je izravni inhibitor Ha faktora, koji igra odlučujuću ulogu u kaskadi koagulacije. Kemijski spoj ima molekulsku masu od 435, 8 grama po molu. Tvar spada u dio protrombinskog kompleksa koji pretrombin pretvara u trombin. Ova kemijska reakcija uzrokuje stvaranje fibrinskog tromba. Protrombinsko vrijeme varira ovisno o dozi.
Farmakološka svojstva
Do zgrušavanja krvi dolazi zbog aktivacije Stuart-Prauer koagulacijskog faktora. Taj se proces kontrolira putem unutarnje i vanjske regulacije. Normalno, neenzimski kofaktor Va, zajedno s koagulacijskim faktorom Xa i kalcijevim ionima na površini trombocita, formira specifičan kompleks protrombinaze. Aktivira proces pretvaranja protrombina u trombin. Potonji kontrolira reakciju polimerizacije fibrinogena (otopljenog u krvnoj plazmi) i stvaranje krvnih ugrušaka.
Rivaroxaban djeluje visoko selektivnom inhibicijom koagulacijskog faktora Xa. Rezultat - procesi zgrušavanja su obustavljeni. Inhibicija ovog faktora ovisi o dozi. Prednost ovog kemijskog spoja:
- tijekom liječenja ne moraju povremeno pratiti stope zgrušavanja krvi;
- Stariji bolesnici ne primjećuju produljenje QT intervala na pozadini smanjenja ICT-a, što je dokazano kliničkim studijama;
- biodostupnost doseže 90% s dozom od 10 mg;
- Maksimalna koncentracija se postiže 2-4 sata nakon uzimanja tableta.
- nema promjene u farmakokinetici kada se uzima istovremeno s hranom.
Stupanj apsorpcije određuje se mjestom oslobađanja u gastrointestinalnom traktu. Ako se aktivni sastojak oslobađa u distalnom tankom crijevu ili uzlaznom debelom crijevu, tada se maksimalna koncentracija i AUC smanjuju za oko 30-50%. Tvar je povezana s proteinima na 92-95% (uglavnom s albuminom). Nepromijenjeni kemijski spoj i njegovi metaboliti izlučuju se s izmetom i bubrežnom tubularnom sekrecijom. Starije osobe imaju nešto višu koncentraciju u plazmi. Kada abnormalnosti u jetri i bubrezima zahtijevaju prilagodbu doze.
Indikacije za uporabu Rivaroxabana
Budući da ovaj kemijski spoj utječe na zgrušavanje krvi, koristi se za smanjenje rizika od tromboze u tijelu. To pomaže u sprječavanju ozbiljnih bolesti kao što su:
- ishemija srca;
- ishemijski moždani udar;
- tromboflebitis;
- ateroskleroza;
- gangrena ekstremiteta;
- vaskularna upala.
Rivaroksaban za profilaktičke svrhe propisan je pojedincima nakon što je pretrpio koronarni sindrom s srčanim ili drugim kardiovaskularnim patologijama. Popis glavnih indikacija uključuje:
- plućna embolija;
- duboka venska tromboza;
- moždani udar fibrilacije nevalvularnog porijekla;
- sprječavanje venske tromboembolije nakon opsežnih ortopedskih zahvata na donjim ekstremitetima.
Doziranje i primjena
Lijekovi Rivaroxaban i Xarelto tablete temeljeni na ovoj tvari indicirani su za oralnu primjenu. Trajanje i režim liječenja određeni su tipom ortopedske intervencije. Ako bolesnik ne može progutati cijelu tabletu, dopustiti joj je da je melje, a zatim je pomiješati s vodom ili neutralnom tekućom hranom. Nakon konzumacije lijekova, morate odmah pojesti nešto.
Prihvatljivo je uvođenje Rivaroxabana putem želučane sonde. Standardna doza je 10 mg dnevno 1 put. Ona varira s bolešću:
- 20 mg jednom dnevno - za moždani udar i sistemsku tromboemboliju s atrijskom fibrilacijom;
- 15 mg - do ove razine doza se prilagođava poremećajima u bubrezima;
- 15 mg 2 puta dnevno tijekom 3 tjedna (maksimalna doza - 30 mg), a zatim 1 put dnevno, 20 mg (maksimalna doza - 20 mg) - za liječenje plućne embolije i DVT.
Ako propustite tabletu, možete uzeti lijek u isto vrijeme ako je dnevna doza 30 mg. U teškom oštećenju bubrega ili jetre potrebno je prilagoditi režim liječenja. Isto vrijedi i za prelazak na druge antikoagulante iz Rivaroxabana ili obrnuto. U opisanim slučajevima potrebna je konzultacija s kvalificiranim liječnikom.
Posebne upute
Lijek se ne preporučuje bolesnicima s klirensom kreatinina većim od 15 ml u minuti i bubrežnom insuficijencijom. U potonjoj bolesti važno je biti oprezan ako se dodatno uzimaju lijekovi koji utječu na farmakokinetiku Rivaroxabana. Bolesnici koji istodobno koriste inhibitore HIV proteaze ili antifungalna sredstva iz skupine azola i koji pate od teškog zatajenja bubrega trebaju biti pod strogom kontrolom. Treba obratiti pažnju na pozadinu simultanog prijema:
- nesteroidni protuupalni lijekovi;
- antitrombotici;
- inhibitori agregacije trombocita;
- lijekovi koji utječu na hemostazu.
Ako tijekom liječenja postoji potreba za invazivnom procedurom ili operacijom, lijek treba prekinuti dan prije postupka. Odluku o provođenju hitnih zahvata ili primjenu epiduralnog katetera donosi samo liječnik. Rivaroksaban se mora skladištiti u skladu s uputama, inače može doći do oštećenja kakvoće lijeka, što rezultira gubitkom terapijskog učinka lijeka.
Interakcija lijekova
Uz paralelni prijem antibiotika potrebna je prilagodba doze ili potpuno ukidanje lijeka. Kombinirana primjena s klaritromicinom u dozi od 1 mg plazma razine Rivaroxabana se povećava, ali promjena u farmakokinetici nije tako klinički značajna. Koncentracija lijeka u plazmi povećava se gotovo 2 puta kada se uzima paralelno s eritromicinom i ketokonazolom. Svi farmakodinamički učinci su dodatno poboljšani. Njihovo smanjenje se opaža pri istovremenom prijemu s P-glikoproteinima.
Maksimalna koncentracija antikoagulansa se povećava kada se uzima s inhibitorima HIV proteaze. Ostali slučajevi interakcije lijekova:
- učinkovitost antikoagulansa se smanjuje djelovanjem fenobarbitala, karbamazepina, fenitoina, preparata gospine trave, rifampicina;
- AUC antikoagulanta može početi rasti dok uzimamo inhibitore CYP3A4 izoenzima i P-glikoprotein;
- farmakokinetika je iskrivljena kao rezultat istodobne primjene s enoksaparinom;
- interakcija s klopidogrelom i naproksenom ovisno o individualnim karakteristikama odražava se u značajnom povećanju vremena krvarenja;
- kombinacija s dronedaronom je neprihvatljiva, jer nema dovoljno kliničkih istraživanja o ovoj kombinaciji lijekova;
- Parametri zgrušavanja krvi (PW, APTT, PET i HepTest) nisu pod utjecajem antikoagulansa.
Nuspojave i predoziranje
Terapeutski učinak lijeka je takav da tijekom primanja može doći do razvoja krvarenja iz bilo kojeg tkiva ili organa. Rezultat je posthemoragijska anemija. Simptomi se razlikuju ovisno o mjestu krvarenja, njegovoj ozbiljnosti i trajanju. Čak ni mogućnost smrti. Krvarenje se češće javlja u bolesnika s nekontroliranom arterijskom hipertenzijom ili uzimanjem lijekova koji utječu na hemostazu. Ova reakcija je označena:
- astenija;
- vrtoglavica;
- slabost;
- mučnina;
- glavobolje;
- bljedilo.
Česte nuspojave su povećanje razine laktat dehidrogenaze i povećanje razine amilaze, lipaze, bilirubina u krvi, AAT ili ALP. Rijetke negativne reakcije uključuju:
- povećane razine kreatinina i uree;
- krvarenje desni;
- alergije, svrbež, urtikarija, dermatitis;
- hematemeza;
- tahikardija;
- krvarenja, hematomi;
- glavobolja;
- groznica, opća slabost;
- trombocitopenije;
- krvarenje iz rektuma, hematurija;
- krvarenje iz nosa;
- iscjedak iz genitalija krvlju;
- bubri;
- povećan umor;
- bol u trbuhu;
- zatvor ili proljev;
- probavne smetnje;
- suha sluznica usta.
Rijetko, do 600 mg lijeka uzrokuje krvarenje i druge negativne reakcije. Antikoagulant nema protuotrov. Predoziranje se liječi pranjem želuca i uzimanjem sorbenata. Hemodijaliza je neučinkovita. Ako se razvije krvarenje, tada se ne uzima više doza lijeka. Problem se rješava pojedinačno. Dopuštena je infuzijska terapija, mehanička kompresija, kirurška hemostaza, uvođenje mase eritrocita, svježa zamrznuta plazma. Njihova neučinkovitost zahtijeva korištenje specifičnih prokoagulanata.
kontraindikacije
Ako ste alergični na ovaj kemijski spoj, njegova je uporaba kontraindicirana. Potreban je oprez u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i tendencijom razvoja krvarenja. Apsolutne kontraindikacije su:
- vaskularna aneurizma;
- patologija cerebralnih žila;
- klinički značajno krvarenje;
- usporedni prijem drugih antikoagulanata;
- dobi do 18 godina;
- zatajenje jetre;
- bolesti bubrega s klirensom kreatinina manjim od 15 ml u minuti;
- maligne neoplazme s visokim rizikom krvarenja;
- nedavni želučani čir;
- stanje nakon operacije;
- ozljeda mozga ili leđne moždine;
- cerebralno krvarenje;
- dojenje i trudnoća.
Uvjeti prodaje i skladištenja
Rivaroxaban i Xarelto lijekovi se prodaju samo na recept. Držite novac dalje od svjetla i male djece. Soba bi trebala biti cool.
Analogi Rivaroxabana
Strukturni analog tog kemijskog spoja je lijek Xarelto. Njegovo svjedočanstvo potpuno se podudara s gore navedenim. Ostali analozi ovog antikoagulanta:
- Arixtra. Isto kao kod ATX razine 4. Ovaj lijek je otopina za injekcije, čija je glavna komponenta natrijev fondaparinuks, sintetički i selektivni inhibitor aktiviranog faktora X. Lijek ima antitrombozni učinak. Arixtra je indicirana za prijelome zgloba kuka, zamjenu zgloba koljena ili kuka, operacije na trbušnoj šupljini. Osim toga, alat se koristi kod akutnog koronarnog sindroma, plućne embolije, akutne tromboze u području površnih vena donjih ekstremiteta, tromboembolije tijekom atrijalne fibrilacije.
- Pradaks. Ima gotovo istu učinkovitost kao i Xarelto, u prevenciji krvarenja tijekom atrijalne fibrilacije i stvaranja krvnog ugruška. Razlika je u sastavu. Pradax sadrži dabigatran eteksilat. Lijek je inhibitor trombina, antikoagulanta. Aktivna komponenta lijeka inhibira aktivnost enzima trombina, koji je odgovoran za pretvorbu fibrinogena u fibrin i razvoj tromba. Indikacije za prijem su prevencija moždanog udara, venske i sistemske tromboembolije, uključujući atrijsku fibrilaciju.
Cijena Rivaroxaban
Trošak lijeka može se naći samo u odnosu na lijek Xarelto, koji je osnova ovog antikoagulanta. Cijena lijeka određena je dozom aktivne tvari, brojem tableta u pakiranju i oznakom određene ljekarne. Primjeri troškova prikazani su u tablici:
|
Gdje kupiti |
Doziranje mg |
Broj tableta, kom. |
Cijena, rubalja |
|
ZdravZona |
10 |
30 |
3696 |
|
20 |
28 |
2998 |
|
|
10 |
100 |
9698 |
|
|
2.5 |
28 |
1756 |
|
|
Ljekarna IFC |
20 |
28 |
2887 |
|
2.5 |
56 |
3521 |
|
|
10 |
30 |
3582 |
|
|
20 |
100 |
9855 |
|
|
20 |
14 |
1482 |
Recenzije
Larisa, 41 godina
Upućen mi je Xarelto u bolnici nakon otpusta. Lijek je skup. Nakon 3 dana primjene, pojavio se osjećaj pečenja i osip na leđima. Tada su se simptomi proširili na strane, pa čak i na prsa. Droga je prestala. Osip je ostao na tijelu još tjedan dana. Liječnik je propisao varfarin, ali kada se uzima, potrebno je kontrolirati INR (međunarodni normalizirani omjer).
Alexey, 49 godina
Kao liječnik, mogu ostaviti samo dobre povratne informacije o Xareltu. Ovaj lijek ne zahtijeva praćenje INR-a. Ambulantno, Xarelto je najbolja opcija za početno liječenje dubokih venskih tromboflebitisa. Loša je strana samo visoka cijena lijeka. Ponekad je potrebno dugo vrijeme uzimanja Xarelta, na primjer, s plućnom embolijom, što je financijski ne za svakoga.
Svetlana, 26 godina
Mama je propisan Xarelto za trombozu dubokih vena. Noga je bila plavkasta, cirkulacija je teška. Lijek je pomogao otapanje tromba, nije se pojavilo krvarenje. Puhastost i plavetnilo postupno su nestajali. Nakon snimanja s Dopplerom nakon 4 tjedna, tromboza se više nije otkrivala. Xarelto je stvarno pomogao eliminirati ugrušak.