- Uvod u penicilinske antibiotike
- Klasifikacija penicilinskih antibiotika
- Penicilin tablete
- U injekcijama
- Video
Pomozite razvoju web mjesta, dijelite članak s prijateljima!
Prvi antibiotici bili su penicilini. Lijekovi su pomogli spasiti milijune ljudi od infekcija. Lijekovi su učinkoviti u naše vrijeme - stalno se modificiraju i poboljšavaju. Mnogi popularni antimikrobni agensi razvijeni su na temelju penicilina.
Uvod u penicilinske antibiotike
Prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na bazi otpadnih produkata mikroorganizama su penicilini (Penicillium). Njihov predak je benzilpenicilin.Tvari pripadaju širokom spektru β-laktamskih antibiotika. Zajedničko obilježje beta-laktamske skupine je prisutnost četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi.
Penicilinski antibiotici inhibiraju sintezu posebnog polimera - peptidoglikana. Proizvodi ga stanica za izgradnju membrane, a penicilini sprječavaju stvaranje biopolimera, što dovodi do nemogućnosti stvaranja stanice, uzrokuje lizu izložene citoplazme i smrt mikroorganizma. Lijek nema štetan učinak na staničnu strukturu ljudi ili životinja zbog činjenice da u njihovim stanicama nema peptidoglikana.
Penicilini se dobro slažu s drugim lijekovima. Njihova učinkovitost slabi složenim liječenjem zajedno s bakteriostaticima. Penicilinska serija antibiotika učinkovito se koristi u modernoj medicini. To je moguće zahvaljujući sljedećim svojstvima:
- Niska toksičnost. Među svim antibakterijskim lijekovima penicilini imaju najmanji popis nuspojava, pod uvjetom da su pravilno propisani i da se poštuju upute. Lijekovi su odobreni za primjenu u liječenju novorođenčadi i trudnica.
- Široki spektar. Moderni antibiotici serije penicilina aktivni su protiv većine gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih mikroorganizama. Tvari su otporne na alkalnu sredinu želuca i penicilinazu.
- Bioraspoloživost. Visoka razina apsorpcije osigurava sposobnost beta-laktama da se brzo šire kroz tkiva, prodirući čak iu cerebrospinalnu tekućinu.
Klasifikacija penicilinskih antibiotika
Antimikrobna sredstva na bazi penicilina klasificiraju se prema mnogim kriterijima - pripadnosti, kompatibilnosti, mehanizmu djelovanja. Nesposobnost prirodnih penicilinskih tvari da se odupru penicilinazi odredila je potrebu za stvaranjem sintetskih i polusintetskih lijekova. Na temelju toga, klasifikacija ove vrste antibiotika prema načinu proizvodnje informativna je za razumijevanje farmakoloških svojstava penicilina.
Biosintetski
Benzilpenicilin proizvode plijesni Penicillium chrysogenum i Penicillium notatum. Prema molekularnoj strukturi djelatna tvar pripada kiselinama. Za lijekove se kemijski spaja s kalijem ili natrijem, što rezultira solima. Oni su osnova prašaka za injekcijske otopine, koji se brzo apsorbiraju u tkiva. Terapeutski učinak javlja se unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali nakon 4 sata učinak tvari prestaje. To uzrokuje potrebu za višestrukim injekcijama.
Djelatna tvar brzo prodire u sluznicu i pluća, u manjoj mjeri - u kosti, miokard, sinovijalnu i cerebrospinalnu tekućinu. Za produljenje djelovanja lijekova, benzilpenicilin se kombinira s novokainom. Nastala sol na mjestu ubrizgavanja stvara depo lijeka, odakle tvar polako i stalno ulazi u krvotok. To je pomoglo smanjiti broj injekcija na 2 r/d uz održavanje terapeutskog učinka.Ovi lijekovi su namijenjeni dugotrajnom liječenju sifilisa, streptokokne infekcije, reumatizma.
Biosintetski penicilini su aktivni protiv većine patogena, osim spiroheta. Za liječenje infekcija umjerene težine koristi se derivat benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilin. Tvar je otporna na solnu kiselinu želučanog soka, pa se proizvodi u obliku tableta i uzima oralno.
Polusintetski antistafilokok
Prirodni benzilpenicilin nije aktivan protiv sojeva stafilokoka. Iz tog razloga je sintetiziran oksacilin, koji inhibira djelovanje beta-laktamaza patogena. U polusintetske peniciline spadaju meticilin, dikloksacilin, kloksacilin. Ovi lijekovi se rijetko koriste u modernoj medicini zbog svoje visoke toksičnosti.
Aminopenicilini
Ova grupa antibiotika uključuje ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin.Sredstva su aktivna na širok raspon patogena i dostupna su u tabletama. Nedostatak lijekova je neučinkovitost amoksicilina i ampicilina na sojeve Staphylococcus aureus. Za liječenje takvih bolesti, tvari se kombiniraju s oksacilinom.
Aminopenicilini se brzo apsorbiraju i dugo traju. Na dan se propisuju 2-3 tablete prema odluci liječnika. Od nuspojava uočava se samo alergijski osip, koji brzo nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka. Lijekovi se koriste za liječenje sljedećih stanja:
- infekcije gornjih dišnih puteva i urinarnog trakta;
- sinusitis;
- enterokolitis;
- upala srednjeg uha;
- uzročnik čira na želucu (Helicobacter pylori).
Antipseudomonas
Antibiotici iz skupine penicilina imaju sličan učinak kao aminopenicilini. Izuzetak su pseudomonade. Tvari su učinkovite u liječenju bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Droge u ovoj skupini uključuju:
|
Karboksipenicilini - učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa i Proteus |
Ureidopenicilini - aktivni protiv coli i Klebsiella |
|
tikarcilin |
mezlocilin |
|
karbenicilin |
piperacilin |
|
azlocilin |
Kombinacije zaštićene inhibitorima
Pripravci ove skupine umjetno su sintetizirani za povećanje otpornosti aktivne tvari na većinu mikroorganizama. Lijekovi se dobivaju kombinacijom s klavulanskom kiselinom, tazobaktamom, sulbaktamom, koji osiguravaju imunitet na beta-laktamaze.Zaštićeni penicilini imaju vlastiti antibakterijski učinak, pojačavajući djelovanje glavne tvari. Lijekovi se uspješno koriste u liječenju teških nozokomijalnih infekcija.
Penicilin tablete
Korištenje penicilina u tabletama je zgodno i korisno za pacijente. Nema potrebe trošiti novac na šprice za injekcije, liječenje se provodi samostalno kod kuće. Penicilinski antibiotici:
|
Ime |
Aktivni sastojak |
Indikacije |
Kontraindikacije |
Cijena, RUB |
|
azitromicin |
Azitromicin dihidrat |
Akutni bronhitis, impetigo, klamidijski uretritis, borelioza, eritem |
Bubrežna bolest, nepodnošljivost komponenti, miastenija gravis |
26-420 |
|
oksacilin |
oksacilin |
Infekcije zglobova, kostiju, kože, sinusitis, bakterijski meningitis i endokarditis |
Preosjetljivost na peniciline |
9-402 |
|
Amoksicilin Sandoz |
amoksicilin |
Tonzilitis, bakterijski faringitis i enteritis, vanbolnička upala pluća, cistitis, endokarditis |
Osjetljivost na penicilin, unakrsna alergija s drugim beta-laktamima |
123-180 |
|
Fenoksimetilpenicilin |
fenoksimetilpenicilin |
Angina, bronhitis, upala pluća, sifilis, gonoreja, tetanus, antraks |
Faringitis, aftozni stomatitis, osjetljivost na penicilin |
13-20 |
|
Ampicilin |
ampicilin trihidrat |
Gastrointestinalne, bronhopulmonalne i infekcije urinarnog trakta, meningitis, sepsa, erizipel |
Limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, disfunkcija jetre |
15-70 |
|
Amoksicilin |
amoksicilin |
Uretritis, pijelonefritis, upala pluća, bronhitis, listerioza, gonoreja, leptospiroza, Helicobacter |
Alergijska dijateza, peludna groznica, infektivna mononukleoza, astma, limfocitna leukemija, bolesti jetre, krvi i središnjeg živčanog sustava |
29-85 |
|
Sumamed |
azitromicin |
Meko tkivo, koža, respiratorne infekcije, lajmska bolest, cervicitis, uretritis |
Osjetljivost na azitromicin, bolest jetre, kombinacija s dihidroergotaminom i ergotaminom |
276-560 |
|
Amoksiklav |
amoksicilin, klavulanat |
Akutna upala srednjeg uha, sinusitis, bronhitis, faringealni apsces, upala pluća, infekcije kože, ginekologije, bilijarnog trakta, vezivnog i koštanog tkiva |
Bolesti jetre, limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, preosjetljivost na peniciline |
184-500 |
U injekcijama
Za injekcije se koristi penicilin G natrijeva sol 500 tisuća ili 1 milijun jedinica. Prašak se oslobađa u staklenim bočicama zapečaćenim gumenim čepom. Prije upotrebe proizvod se razrijedi vodom. Primjeri lijekova:
|
Ime |
Aktivni sastojak |
Indikacije |
Kontraindikacije |
Cijena, RUB |
|
Ampicilin |
natrijeva sol ampicilina |
Cistitis, pijelonefritis, bakterijski sinusitis, intraabdominalne i ženske genitalne infekcije |
Poremećaji jetre i bubrega, kolitis, leukemija, HIV |
13-80 |
|
Bicilin-1 |
benzatin benzilpenicilin |
Sifilis, šarlah, bakterijska infekcija kože |
Netolerancija na komponente, sklonost alergijama |
10-50 |
|
Benzilpenicilin |
benzilpenicilin |
Sepsa, pijemija, osteomijelitis, meningitis, difterija, aktinomikoza, šarlah, blennoreja |
Preosjetljivost na peniciline i cefalosporine |
5-35 |
|
Ospamox |
amoksicilin |
Pneumonija, upala srednjeg uha, bronhitis, prostatitis, endometritis, gonoreja, erizipel, trbušni tifus, listerioza |
Epilepsija, akutna limfocitna leukemija, astma, alergijska dijateza, peludna groznica |
40-120 |
|
benzilpenicilin novokainska sol |
benzilpenicilin |
Krupozna i žarišna upala pluća, sifilis, difterija, meningitis, septikemija, blennoreja |
Preosjetljivost na peniciline, epilepsija - za endolumbalne injekcije |
15-230 |